制药综合设计性实验指导书.pdfVIP

制药工程专业 化学制药综合实验指导书 生命科学与工程学院制药工程专业 指导教师：常相娜 2011年3月 化学制药综合实验实施方案 化学制药综合实验是依据药物制药工程专业培养方案及教学大纲的要求编 定，本实验内容涉及药物制剂专业多门基础课和专业基础课，包括有机化学、分 析化学、药物化学、药物合成反应、药物分析、药剂学、化学制药工艺学等课程 内容。要求学生针对指导教师所下任务书，查找相关文献，对药物的合成路线、 工艺条件、制剂形式及制备条件各方面的内容自行设计，可行性论证通过后，独 立实施由原料到原料药，最后得到相应制剂的全过程。通过本次设计性实验，培 养学生查阅资料，综合文献的初步能力，在此基础上选择合成路线，拟定实验方 案，独立进行实验，提高学生独立工作能力、分析和解决的能力，从而加深对制 药工程专业系统课程基本理论和基本知识的认识和理解，为学生的就业及学业深 造奠定实践基础。 一、 目的 化学制药综合实验的目的主要是让学生通过资料查阅、合成路线的设计、合 成实验的操作、实验结果纯度和产率的分析鉴定、工艺条件考察及制剂的制备， 学到一套系统、完整的对化学药物的合成路线、合成过程合理性、合成产物的分 析鉴定的方法、工艺可行性及制剂的制备。并通过此项训练，提高学生动手操作 能力，提高学生独立思考、分析问题、解决问题的能力。 二、 方案 1.设定目标：依据所给出的药物的初步合成方案结合查阅的资料及常用临床化 学药物的合成方法来设计具体药物合成步骤、工艺考察方案及制剂制备方法，使 学生掌握： （1）．化学药物合成中的常用反应如酯化反应、格氏反应、乙酰化反应； （2 ）．熟悉药物合成中对药物的结构修饰基本过程，了解有机合成的水解、 蒸馏、重结晶、搅拌、回流、萃取、过滤等基本操作； （3 ）．掌握工艺考察中因素、水平确定方法及实验因素水平表的建立的方法； （4 ）．熟悉常见药物制剂的类型及一般的制备方法。 2. 目标实施： 按照两人一小组实验，每九个小组为一大组共同完成一个药物 的工艺条件考察实验。程序为： （1）．每个学生自行查阅相关文献资料，独立设计方案题目； （2 ）．个组讨论，确定可实施的合成路线、工艺考察因素表及制剂处方设计； （3 ）．教师审核并提出或设计问题，题目组针对问题修正设计路线、工艺考 - 1 - 察表及制剂处方设计； （4 ）．题目组自行完成实验结果； （5 ）．分析讨论并提出进一步研究的更完善的和合成路线、工艺考察表及制 剂处方设计。 三、 课时分配 实验项目包括：1.贝诺酯的制备及工艺条件考察；2.妥拉唑啉的制备及工艺条 件的考察；4.磺胺的制备及工艺条件的考察；4. 巴比妥的制备及工艺条件的考察； 5.利胆酚的制备及工艺条件的考察；6. 美沙拉嗪的制备及工艺条件的考察。六个 备选实验中选定三个实验开展实施。实验控制在40 学时内完成，学时分配见下表： 题目编号 课时分配 1 准备 2 学时 2 学时 课下 30 学时 6 学时 课下 查阅资料 方 案 论 教师审核 题目组针 合成实验 合成产物 讨论分析 独立方案 证，题目 并提出或 对问题 并获得目 的纯度的 并提出进 设计 组集体讨 设计问题 正方案 标产物， 鉴定 一步研究 论确定方 完成任务 的方案并 案 书内容 写出实验 报告 2、3 同上