药物化学 金属铂配合物 卡铂.pptx

抗肿瘤药物 金属铂配合物—卡铂 卡铂为第二代铂类化合物，1986年在英国上市，其生化物征与顺铂相似，但肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其是胃肠道反应明显低于顺铂，是近年来广泛受到重视的新药。 卡铂 固态卡铂为白色结晶粉末，微溶于水，不溶于乙醇等有机溶剂。固态卡铂对光较稳定，在水溶液中不稳定，易发生降解，降解产物有二水二氨合铂，紫外光照射加速其降解。卡铂在5%葡萄糖或0.45%的氯化钠溶液中，前6h是稳定的，但在25℃24h损失2%；在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%，在37℃下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯的溶液溶解卡铂。卡铂与铝可产生黑色沉淀，不宜直接接触。 卡铂的性质 卡铂主要作用在DNA的鸟嘌呤的N-7和O-6原子上，它能与DNA结合，形成交叉键，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子的功能，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成，而产生细胞毒作用。卡铂对生长各期的肿瘤细胞均有杀伤作用，是细胞周期非特异性药物。 卡铂的作用机制 卡伯是第二代铂类复合物，由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射，最好用黑纸遮光，否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。 卡铂的适应症 6 谢 谢