药物化学 药物化学 药物化学 试题 答案（2）.docVIP

药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学 试题 一、单项选择题 1. C 2. E 3. A 4. C 5. B 6. B 7. B 8. C 9. D 10. D 11. C 12. B 13. A 14. C 15. D 16. C 17. C 18. A 19. E 20. D 二、多项选择题 1. AB 2. AC 3. ACD 4. BD 5. ABD 6. BE 7. BCDE 8. ACE 9. ACE 10. ABCD 三、填空题 1. 环上多一个双键 较弱 2. 甲基 3. 减弱 增强 4. 齐多夫定 5. 芳构 6. 活性 药代动力学 四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途 1. 阿昔洛韦 核苷类 抗病毒药物 2. 贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药 3. 氟康唑 唑类 抗真菌药物 4. 炔诺酮 甾体类 孕激素 五、完成下列药物的合成路线 1. 以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥 2. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 3. 以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利 4. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 六、简答题 1. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。 答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。 （1）水 溶 性 水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。 （2）脂 溶 性 细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。 2. 巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质？ 答： （1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性； （2）水解性，巴比妥类药物因含有环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解； （3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀； （4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。