药物化学 药物化学 药物化学 试题 答案（3）.docVIP

药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学 试题 一、单项选择题 1. C 2. C 3. A 4. D 5. D 6. C 7. B 8. A 9. C 10. B 11. B 12. B 13. C 14. D 15. D 16. D 17. C 18. C 19. B 20. C 二、多项选择题 1. ACE 2. ACE 3. ABCD 4. AC 5. ABCD 6. BCE 7. ABCDE 8. BE 9. CD 10. BCE 三、填空题 1. 1R，2S 2. 黄素单核苷酸 黄素腺嘌呤二核苷酸 3. 氨基苷类 4. 炔 5. 雌二醇 6. 保泰松 7. 受体 酶 离子通道 四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途 1. 硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂 2. 雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药 3. 地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药 4. 维生素C 呋喃酮类 维生素 五、完成下列药物的合成路线 1. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 2. 以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利 3. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 4. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定 六、简答题 1. 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。 答：传统的H1受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。 因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedative）H1受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。 2. 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。 答：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。