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β 受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结 β 受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯 定。根据作用靶点，将 β 受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的 同时最大程度地发挥药物的疗效。 一、β 受体阻滞剂的分类 1. 根据受体选择性 根据受体选择性的不同，将 β 受体阻滞剂分为三类，包括非选择性 β 受体阻滞剂、选择性 β1 受体阻滞剂、有周围 血管舒张功能的 β 受体阻滞剂。 非选择性 β 受体阻滞剂 该类药物竞争性阻断 β1 和 β2 肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管 β2 受体，相对兴奋 α 受体，增加周围血管阻力。其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。 选择性 β1 受体阻滞剂 该类药物可以特异性阻断 β1 受体，对 β2 受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。 有周围血管舒张功能的 β 受体阻滞剂 阻断 α1 受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动 β3 受体，增强 NO 的释放，舒张 周围血管，如奈必洛尔。 2. 根据药代动力学特征 脂溶性 β 受体阻滞剂 如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。 水溶性 β 受体阻滞剂 如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。 水脂双溶性 β 受体阻滞剂 如比索洛尔，既有水溶性 β 受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性 β 受体阻滞剂口服吸收率高的优 势。该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分 β1 受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。 3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA） 某些 β 受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分 β 受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚 洛尔等。但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。 表 1. β 受体阻滞剂的分类 干货丨 β 受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结 二、代表药物 1. 比索洛尔 比索洛尔属于选择性 β1 受体阻滞剂，半衰期长，每日给药 1 次，可有效控压 24 小时，尤其是清晨的血压高峰。 比索洛尔的代谢主要通过肝肾双通道，若患者有轻中度肝肾功能障碍，也不需调整剂量；且肝酶介导的药物相互作 用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。 2. 美托洛尔 美托洛尔无 ISA，口服后几乎被完全吸收。美托洛尔的半衰期短，平片常以每日 2 次的方式服用。药物大部分通过 肝脏代谢，且 70% 由肝酶CYP2D6 介导。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片的血药浓度在 24 小时内相对平 稳，可每日服用 1 次。 3. 卡维地洛 卡维地洛属于非选择性 β 受体阻滞剂，但它可以同时阻滞 α1 受体，使周围血管扩张，抵消阻滞 β 受体对血糖、血 脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，由于个体间药物浓度差异较 大，每日 1~2 次服用。 4. 普萘洛尔 普萘洛尔属于非选择性 β 受体阻滞剂，口服后可在胃肠道内迅速、完全吸收，主要在肝内代谢，大部分经肾排泄。 但在肝内首次通过的清除率很高，仅约 30%进入血液循环。血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个 体差异。 5. 阿替洛尔 阿替洛尔为选择性 β1 受体阻滞剂，为心脏选择性 β 受体阻滞剂，无膜稳定作用，无 ISA。口服吸收约 50%，小剂 量可通过血脑屏障。蛋白结合率为 6~10%，用药后 2~4 小时达峰值且作用持续时间较久。半衰期为 6~7 小时， 主要以原形自尿排出，在血液透析时可予以清除。 6. 倍他洛尔 倍他洛尔为脂溶性、心脏选择性 β1 受体阻滞剂，兼有微弱的 β2 受体阻滞活性。其 β 受体阻滞作用为普萘洛尔的 34 倍，阿替洛尔的 5 倍，无 ISA 及膜稳定作用。口服吸收率在 90% 以上，首过效应弱，生物利用度为80%~90%。 口服后大部分由胃肠道吸收，2~4 小时达到血药峰值浓度，与血浆蛋白结合率约为 50%。 表 2. β 受体阻滞剂代表药物 干货丨 β 受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结 以上简要介绍了具有代表性的几种 β 受体阻滞剂，仅供参考。 参考文献 1.中国医师协会高血压专业委员会 .β 受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议.中国医学前沿杂志（电子 版）.201