第八章
((((
((((
.第一节构效关系 概述:
分类:
2.按对受体亚型选择性分:
a, a p,卩受体激动剂
名称
去甲肾上腺素
间羟胺
ch3
OH
去氧肾上腺素
3—OH
OH
5
甲氧明
Qi
肾上腺素
OH
OH
H
多巴胺
P
ch3
异丙肾上腺素
卩I
OH
卩】
砂丁牖
C(CH3)3
OH
H
OH, 4
OH,4—OH
3—OH
H (CH2)2
ch(cii3)2
表10-1肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性
一NH
2—OCH3,5—ocn3
3—OH,4—OH
3—CH2OH,4—OH
3—OH,4—OH
5 6 o)
3 2
ft
(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺 g儿茶酚胺:
I lWB ■■
■ ■ WAJMrJ
(2)(1位?H被.CH3取代:
易被摄取1摄取,阻碍递质释放增加,如:间径胺、
1=取代基团从甲基到叔丁基,对a作 用减弱,对B受体作用增强。
1=
2?按对受体亚型选择性
f —
,r t
s (理
去甲肾上腺素肾上腺素
异丙肾上腺素
HO-H-CH3 -CH(CH
HO
-H
-CH3 -CH(CH3)2
catechol ethylamine_ isoproterenol (I)
catechol ethylamine
列 予y ((
去甲肾上腺素(N or adrenaline,1 NA4
Norepinephr
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