抗生素的分类及临床应用[参照].pptVIP

头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。 头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相似，而绿脓、肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表葡、粪肠球菌等对其耐药。具有免疫反应调节作用为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺陷者感染的疗效优于其它三代品种。 * 精品PPT·可编辑借鉴 表2. 各代头孢菌素的抗菌谱比较 抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌 一代 +++ + 二代 ++ ++ 三代 + +++ 四代 ++ ++++ * 精品PPT·可编辑借鉴 第四代头孢菌素 对β－内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗（cefpirome）， 用于各种严重的G-菌感染，包括耐三代头孢菌素的G-菌所致感染。产ESBLs菌株? * 精品PPT·可编辑借鉴 口服品种 第一代头孢：头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄。用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻症感染。 第二代头孢： 头孢克罗对G-菌作用优于第一代头孢；口服吸收好，血药浓度高。 头孢呋辛酯供口服，与静脉用药可组成序贯给药方案。 头孢丙烯的口服吸收率也较高，临床疗效总体与头孢克罗相似。 * 精品PPT·可编辑借鉴 第三代头孢：头孢克肟（cefixime）、头孢布烯（ceftibuten）、头孢地尼，头孢泊肟等。 对β－内酰胺酶稳定；对肠杆菌科细菌的抗菌作用 强，但葡球菌属、肠球菌属、绿脓、不动杆菌属等 均对其耐药。口服吸收好，半衰期长，一日只需服 药1－2次，其中头孢布烯的血药浓度较高。常用于 耐药G-菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染 等及三代头孢静脉用药的维持治疗。 * 精品PPT·可编辑借鉴 三、其它β－内酰胺类 包括以下5组 头霉素、 氧头孢烯类、 β－内酰胺酶抑制剂、 碳青霉烯类 单环类 * 精品PPT·可编辑借鉴 1. 头霉素 头孢西丁（cefoxitin）、头孢美唑 （cefmetazole）和头孢替坦（cefotetan）。 头孢西丁的抗菌谱与第二代头孢相似，对β－内 酰胺酶非常稳定；对部分ESBLs也较稳定。适用 于外科、妇产科、口腔科等的G-需氧菌感染及与厌 氧菌的混合感染，也可作为产ESBLs菌株感染的 选用药。头孢美唑与头孢西丁相似，抗菌作用稍 强，血药浓度稍高，但难以透入脑脊液。头孢替坦 应用较少，半衰期较长。 * 精品PPT·可编辑借鉴 2. 氧头孢烯类 拉氧头孢（moxalactam,latamoxef）和氟氧头孢（flomoxef）。均具第三代头孢菌素类似的抗菌谱，且对厌氧菌具强大的抗菌作用；对β－内酰胺酶稳定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。 拉氧头孢因影响凝血功能可导致出血，故限制了临床应用。氟氧头孢的血药浓度更高，且未见出血倾向不良反应。 * 精品PPT·可编辑借鉴 3. β－内酰胺酶抑制剂 与青霉素、头孢菌素合用时，可保护β－内酰胺类抗生素不被酶破坏，起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。 主要包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。 他唑巴坦的抑酶作用克拉维酸舒巴坦。舒巴坦和他唑巴坦可透入CSF。 * 精品PPT·可编辑借鉴 阿莫西林－克拉维酸（力百汀）：适用于产酶的葡球菌、肠球菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱类杆菌等所致感染。 氨苄西林－舒巴坦（优力新）的抗菌谱与阿莫西林-克拉维酸相仿，二药均有静脉注射和口服制剂，但后者口服吸收率更高，皮疹发生率较低。 头孢哌酮－舒巴坦的抗菌谱广，头孢哌酮的抗菌作用增强，但对耐头孢哌酮绿脓杆菌的活性增强不明显。对不动杆菌的抗菌作用均突出， 哌拉西林－他唑巴坦对各种G-菌具良好作用，且对肠球菌和脆弱类杆菌的抗菌作用强，可用于包括腹腔感染和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。 替卡西林－克拉维酸适用于嗜麦芽窄食单胞菌 * 精品PPT·可编辑借鉴 4. 碳青霉烯类 表5. 碳青霉烯类品种比较 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 抗G＋菌 ++ +～++ ++～+++ 抗肠杆菌科 +++ ++++ +++～++++ 抗绿脓杆菌++～+++ +++