药剂学：第十二章 固体制剂—片剂.pptVIP

外观性状 片重差异 崩解度 微生物检查 四、片剂的质量检查 《中国药典》2015年版规定了片剂的相关检查项目 1. 压制片应在15min内全部崩解，薄膜衣片应在30min内全部崩解 2. 浸膏片、糖衣片应在1h内全部崩解。 3. 肠衣片先在盐酸溶液（9→1000）中检查2h，每片不得有裂缝崩解或软化现象，于pH为6.8的磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解。 四、片剂的质量检查 崩解时限 硬度与脆碎度 溶出度测定 释放度测定 含量均匀度测定 四、片剂的质量检查 片剂的其他检查项目 溶出度的定义 与崩解度的关系：崩解度≠溶出度 溶出度测定的适用情况 测定方法：转篮法,浆法,小杯法 四、片剂的质量检查 溶出度测定 (一)、片剂的包装 多剂量包装 单剂量包装：单个隔开分别包装→密封 1．泡罩式 2 ．窄条式 (二)、片剂的贮藏 密封、 阴凉(20℃)、通风、干燥处 对光敏感→避光；易受潮→干燥剂 五、片剂的包装与贮存 生物技术药物口服给药的影响因素 生理因素 物理因素 ①溶解度；②溶出速度；③稳定性；④粒径大小以及分布；⑤表面电荷；⑥油水分配系数；⑦给药系统影响 ①胃肠道的pH及其微生物环境； ②键合和络合；③蛋白降解酶 ④肠道黏膜屏障；⑤肠道渗透性 ⑥肠道代谢；⑦肝代谢 生物技术药物口服给药系统 肽类药物很少或不能经胃肠道吸收的原因 ①多肽分子量大，脂溶性差，难以通过生物膜屏障； ②胃肠道中存在着大量肽水解酶和蛋白水解酶可降解多肽； ③吸收后易被肝脏消除； ④存在化学和构想不稳定问题 ①提高多肽的生物膜透过性 ②抵抗蛋白酶降解 克服吸收障碍的途径 生物技术药物口服给药系统 胃肠道生理特征及生态系统 消化系统 消化道 消化腺 口腔 咽 食道 胃 小肠 大肠 肛门 唾液腺 胃腺 肝脏 胰腺 肠腺 消 化 系 统 的 组 成 生物技术药物口服给药系统 生物技术药物口服给药系统 胃肠道生理特征及生态系统 胃 胃是最主要的消化器官，主要功能是储存食物和消化食物。 胃：粘膜面积比小肠、大肠小，有许多皱襞，缺乏绒毛，故吸收面积有限，主要起贮存、混合、向小肠排空的作用。一些弱酸性药物在胃中吸收，多为被动吸收。 胃酸（HCl）： pH值1.8，杀灭细菌 只有能够黏附于上皮细胞表面的细菌能够再此存在；主要菌群是革兰氏阳性菌和需氧菌 生物技术药物口服给药系统 胃肠道生理特征及生态系统 小肠 消化和吸收的主要部位 小肠的主要功能：通过化学作用以及机械作用进一步消化营养物质；通过肠粘膜吸收营养物质；通过肠运动，将未经消化的食物残杂从小肠排入大肠。 结构特点：肠壁厚，黏膜皱褶深，有指状突起绒毛，血管丰富 胃肠道生理特征及生态系统 生物技术药物口服给药系统 生物技术药物口服给药系统 胃肠道生理特征及生态系统 大肠 大肠：pH值为8，长约1.5m，分盲肠、结肠和直肠 大肠的功能：无消化功能，大肠有缓慢的混合性运动、集团运动。无环状皱襞和绒毛，故吸收面积有限，主要吸收水份、电解质、部分维生素；贮存和排出粪便。 多肽类药物可以把结肠作为口服的吸收部位 生物技术药物口服给药系统 骨架片剂 胃内漂浮滞留片 生物黏附片 微丸剂 生物技术药物口服给药系统 生物技术药物的口服给药必须克服的 三大技术瓶颈 克服胃肠道降解 促进肠道吸收 逃避肝代谢 单冲压片机 旋转式压片机 二次(三次)压制压片机 压片机和压片过程 1、湿法制粒压片 制备 D、压片 加料 加压 出片 1、湿法制粒压片 压片设备 单冲压片机 a 冲模：模圈、上冲、下冲 b 施料装置：饲料靴、加料斗 c 调节器：片重调节器、出片调节器、压力调节器 ⅰ 组成 ⅱ 压片机组装 ⅲ 压片机的使用 1、湿法制粒压片 压片设备 单冲压片机 加料斗 上冲 模圈 下冲 出片调节器 片重调节器 1、湿法制粒压片 压片设备 冲模 上冲 下冲 片剂 物料 加料斗 a b c f e d 单冲压片机的压片过程示意图 单冲压片机的压片过程 ⅲ 工作原理 ⅳ 旋转压片机的优点 按冲数分： 16、19、27、33、55、75冲 按流程分 单流程 双流程 1、湿法制粒压片 压片设备 旋转式压片机 ⅰ 主要工作部件 ⅱ 不同型号 湿法制粒压片过程 上压轮 加料斗 刮粉器 下压轮 片重调节器 出片调节器 旋转式压片机及其示意图 1、湿法制粒压片 压片设备 1、湿法制粒压片 压片设备 二次压片示意图 滚压法 重压法（大片法） 2、干法制粒压片 制备 ①药物对湿、热不稳定 ②有吸湿性 ③采用直接压片法流动性差 适用情况 分类 2、干法制