药物化学：10级药化中期测试题(定稿).docVIP

2012药物化学期中测验试题 姓名： 班级： 学号： 一、单项选择题：(每题3分) 30分 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 （ ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列何种药物可以用于治疗肺结核 （ ）A. 氟哌酸 B. 阿莫西林C. 头孢哌酮 D. 异烟肼E. 酮康唑 3. 下列那一种药物是β-内酰胺酶抑制剂 （ ）A. 阿齐霉素 B. 甲氧西林C. 链霉素 D. 利福平E. 克拉维酸 4. 环磷酰胺属于下列哪一类抗肿瘤药 （ ） A. 金属络合物 B. 生物碱 C. 抗肿瘤抗生素 D. 抗代谢物 E. DNA烷化剂 5. 在药物中引入下列哪个基团能够最有效地增加水溶性 （ ） A. 乙基 B. 苯基 C. 甲氧基 D. 氯原子 E. 酰胺基 6. 药物在体内最主要的作用靶点是 （ ） A. 酶 B. 受体 C. 离子通道 D. 核酸 E. 糖类 7. 药物与靶点之间最强的相互作用力是 （ ） A. 氢键 B. 离子键 C. 共价键 D. 疏水作用力 E. 范德华力 8. 一种酸性药物的Pka ＝ 5.4,那么在血液中其分子与离子形态的比例是 （ ） A. 1:50 B. 50:1 C. 1:2 D. 1:100 E. 100:1 9. 药物代谢中最重要一类酶是 （ ） A. 细胞色素P450 B. 黄素单加氧酶 C. 谷胱甘肽转移酶 D. 磷酸二酯酶 E. 醛糖还原酶 10. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 （ ） A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子间重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 二、多选题（每题5分）30分 1. 决定药效的因素有 （ ） A. 吸收 B．代谢 B．到达作用部位的浓度 C．立体异构 D．药物受体相互作用力 2. 制备前药的目的是 （ ） A. 改善药物的吸收 B. 改善药物的溶解度 C. 延长药物的作用时间 D. 提高药物的稳定性 E. 提高药物的生物利用度 3 下列哪些药物属于抗真菌药物 （ ） A. 磺胺甲恶唑 B. 萘替芬 C. 哈霉素 D. 吡咯酸 E. 酮康唑 4. 哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 （ ） A. 青霉素钠 B. 氯霉素 C. 头孢拉唑 D. 红霉素 E. 利福平 5. 药物的II相代谢中参与轭和反应的内源性极性小分子有 （ ） A. 谷胱甘肽 B. 葡萄糖醛酸 C. 盐酸 D. 甘氨酸 E. 半胱氨酸 6．目前对AIDS的治疗，有哪些主要的治疗靶点 （ ） A. 核糖体小亚基 B. HIV逆转录酶 C. 膜蛋白 D. HIV蛋白酶 E. RNA 三、问答题 （40分） 1．什么是药物的通用名、专利名和化学名？试举一个例子加以说明？（10） 答案见课件，注意区分专利名和商品名，有交叉，但两者不是同一概念。 2. 什么是先导化合物？先导化合物的发现对新药研究具有何种意义？先导化合物的发现有哪些途径？（15分） 答案见课件 3. 回答问题和根据要求进行结构修饰。（15分） 1 1 432 4 3 2 （1）该化合物主要的I相代谢产物 主要1,4位氧化，3位也可。 （2）为阻止代谢的破坏，如何进行结构修饰 1，4位F代 （3）如果希望将该化合物改变为前药，如何进行修饰？ 2位酯化