β内酰类类抗生素.pptVIP

青霉素的历史 ·1928年,英国弗莱明发现青霉素。 1935年,英国牛津大学生物化学家钱恩负责 青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化 物理学家弗罗里负责对动物试验观察 弗莱明、弗洛里、钱恩于1945年共同获得诺 贝尔医学和生理学奖。  我国的青霉素产业 南京农业大学校长、中国微生物学家、 中国青霉素之父—樊庆笙教授(1911 1998) 1953年5月,中国第一批国产青霉 素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。 上海第三制药厂(现为:上海新先锋药 业有限公司)—中国抗生素的摇篮。  β-内酰胺类抗生素 主要特征是分子结构中含有一个四元的 β-内酰胺环结构,即其母核。 6APA R1- N R 骂示账作用点 COo  典型β-内酰胺类 青霉素类:青霉素G、青霉素V 阿莫西林、氨苄西林等。 头孢菌素类:头孢氨苄、头孢他 啶、头孢拉定、头孢哌酮等。  非典型β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂类:克拉维酸钾、舒 巴坦等。  β-内酰胺类共同特点 ①抑制敏感菌细胞壁合成,人类 无细胞壁,故对人类毒性微弱; ②都是繁殖期杀菌茲; ③除青霉素G和半合成耐青霉素 酶的新型青霉素外,其他均为广 谱抗生素; ·④易致过敏,尤其是青霉素G可 发生严重的过敏性休克。  青霉素类 ·(一)耐酸青霉素 青霉素V(苯氧甲青霉素):耐酸可 口服,不耐酶,抗菌作用不及青霉 素G,用于轻度感染,如青霉素V钾 片(胶囊)。  (二)耐酶青霉素 ①耐酸,口服吸收好 ·②耐酶,对β-内酰胺酶稳定性高,对 耐药金葡菌有效,用于耐药金葡菌感 染 舞注 射用苤唑西林钠、氟氯西林钠胶 汪射用萘夫茜林钠。  (三)广谱青霉素:耐酸可口服,不耐 酶 ·①广谱:抗G+菌略差于青霉素G,对G 作用强 ·②抗G-较强(伤寒、大肠、变形杆菌 等),主要用于伤寒、副伤寒、尿路及 呼吸道感染,无抗铜绿假单胞菌作用。 如阿莫西林片、注射用氨苄西林钠。  (四)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 ·①不耐酸、不耐酶。 ②广谱:与氨苄西林相似,但抗铜 绿假单胞菌强,主要用于抗铜绿假 单胞菌感染。 ③单用易耐药,常与庆大霉素配伍, 不混和静注。 如注射用哌拉西林钠、注射用美洛 西林钠、注射用羧苄西林钠。