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抗微生物药物β内酰胺类
药剂科:贾朝辉
作用机理
抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶(又叫青
霉素结合蛋白,PBPs),从而阻碍细
胞壁粘肽的合成。
-内酰胺。抗生素
β-内酰胺类是一类结构中含有P内酰胺环的
抗生素
包括:青霉素类
头孢菌素类
其他β内酰胺类
天然青霉素
青霉素类药物
耐酸青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
半合成青霉素
抗绿脓杆菌广谱青霉素类
抗G_菌青霉素类
青霉素类
青莓素
母核中的β内
6APA
酰胺环是关键
H
结构,此环裂
解则失去抗菌
活性
图38-2青霉素的基本结构
)、青霉素G
抗菌谱
主要作用于G+菌和G球菌,此外对螺旋
体、放线菌也有很强的作用。
适应症
1.链球菌感染*
2.螺旋体引起的感染:钩端螺旋体病、梅毒、
回归热等
3.G+杆菌引起的感染
青霉素不良反应
敏反应:一旦发生过敏性休克,应保持气道通畅、
吸氧、使用肾上腺素和糖皮质激素等。
青霉素脑病:脑脊液中药物浓度过高导致的抽搐、肌
阵挛、昏迷及严重精神症状,多见于婴儿、老人和肾
功能不全者。
赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体时症状反而加重的
现象。
半合成青霉素
耐酸青霉素类:
药物:青霉素Ⅴ、非萘西林等
特点:耐酸,可口服。抗菌谱与青霉素G相同,抗菌
活性较青霉素G弱
2.耐酶青霉素类
药物:苤唑西林*、氯唑西林、氟氯西林及双氯西林
等异嗯唑青霉素。
特点:耐β-内酰胺酶(MRSA无效)、耐酸、可口服。
)、广谱青霉素
·抗菌谱广,对大多数致病的G+、G-球菌和杆菌都有作用。
对绿脓杆菌无用
耐酸但不耐酶。
对肠球菌的作用良好
易透过胎盘屏障和血脑屏障
表术支林
·阿莫西林:恶心、呕吐、腹泻等胃肠道
症状较为多见(约3.1%);氨苄西林常
见皮疹(可达10%以上)。
阿莫西林宜饭后口服减轻胃肠道反应,
氨苄西林宜空腹口
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