β内酰胺的类抗菌药物.pptVIP

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抗微生物药物β内酰胺类 药剂科:贾朝辉 作用机理 抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶(又叫青 霉素结合蛋白,PBPs),从而阻碍细 胞壁粘肽的合成。 -内酰胺。抗生素 β-内酰胺类是一类结构中含有P内酰胺环的 抗生素 包括:青霉素类 头孢菌素类 其他β内酰胺类 天然青霉素 青霉素类药物 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 半合成青霉素 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 抗G_菌青霉素类 青霉素类 青莓素 母核中的β内 6APA 酰胺环是关键 H 结构,此环裂 解则失去抗菌 活性 图38-2青霉素的基本结构 )、青霉素G 抗菌谱 主要作用于G+菌和G球菌,此外对螺旋 体、放线菌也有很强的作用。 适应症 1.链球菌感染* 2.螺旋体引起的感染:钩端螺旋体病、梅毒、 回归热等 3.G+杆菌引起的感染 青霉素不良反应 敏反应:一旦发生过敏性休克,应保持气道通畅、 吸氧、使用肾上腺素和糖皮质激素等。 青霉素脑病:脑脊液中药物浓度过高导致的抽搐、肌 阵挛、昏迷及严重精神症状,多见于婴儿、老人和肾 功能不全者。 赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体时症状反而加重的 现象。 半合成青霉素 耐酸青霉素类: 药物:青霉素Ⅴ、非萘西林等 特点:耐酸,可口服。抗菌谱与青霉素G相同,抗菌 活性较青霉素G弱 2.耐酶青霉素类 药物:苤唑西林*、氯唑西林、氟氯西林及双氯西林 等异嗯唑青霉素。 特点:耐β-内酰胺酶(MRSA无效)、耐酸、可口服。 )、广谱青霉素 ·抗菌谱广,对大多数致病的G+、G-球菌和杆菌都有作用。 对绿脓杆菌无用 耐酸但不耐酶。 对肠球菌的作用良好 易透过胎盘屏障和血脑屏障 表术支林 ·阿莫西林:恶心、呕吐、腹泻等胃肠道 症状较为多见(约3.1%);氨苄西林常 见皮疹(可达10%以上)。 阿莫西林宜饭后口服减轻胃肠道反应, 氨苄西林宜空腹口

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