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第十一章常用药物结构特征与作用 ★共同词干药物 “西泮” _? rfh V平 -4+ § 宛 点米销其俾日里茹 ~炎1 早隹廿氏约 “巴比妥” ——苯巴比妥- - 巴比安类抗癫痫约 “昔康” _? 一美洛昔康一- -1 , 2-苯并嚷嗪类非笛体抗炎药 “司特” _? —孟鲁司特一- -影响白三烯的平喘药 “替丁，， 一西咪替丁一- H2受体阻断剂类抗溃疡约 “拉哩”- 奥美拉哩 -质子泵抑制剂类抗溃疡药 “必利” _? —伊托必利一- -促胃动力药 “洛尔” _? 一普荼洛尔一- -3受体阻断剂类心血管药 “地平” _? “普利” _? 一硝苯地平一- 卡托普利 -钙拮抗剂类心血管药 -ACE抑制剂类抗高血压约 “沙坦” 氯沙坦 An受体拮抗剂类抗局血压约 “他汀” _? 一洛伐他汀一- -HMG-CoA3E原酶抑制剂类调血脂药 “格列” _? 格列本服 -磺酰月尿类胰岛素分泌促进剂类降糖药 “WT ― 阿莫四林 青霉素类抗困药 “头抱”一 一头抱氨节一- 头抱类抗困药 “沙星” _? 诺氟沙星- —一喳诺酮类抗菌药 “磺胺” _? 一 磺胺甲嗯哩一一磺胺类抗菌药 康哩 氟康晚 - 晚奕疯具园约 “土女力 大正 齐多夫定- 唯嚏核昔类抗病毒药（ HIV） 昔洛韦 喋吟核昔类抗病毒药（疱疹） “司琼” _? 一 昂丹司琼- ——5-HT3受体阻断剂类止吐药 ★药名提示结构 “嚷” 含“ S”原子；一般成环；吩嚷嗪类、嚷吨类、氯嚷平、昔康类（ 嚷嗪）、嚷托漠俊、氢氯嚷嗪、嚷哩烷二酮类、嚷康哩 “嗯” 含“。’原子；—般成环；磺胺甲嗯哩 “布” 含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、 第一节精神与中枢神经系统疾病用药 一、镇静与催眠药 — 阿昔洛韦 1, 2-苯并 布地奈德 构效关系点： A环7位 B环1,2位 B环3位 C环2位 7位引入吸电子基团： 吸电子越强，活性越强 。NQ Br CR Cl (2) 3位引入羟基：增加极性，易于排泄;保持活性，降低毒性。 (2) 3位引入羟基：增加极性，易于排泄; 保持活性，降低毒性。 奥沙西泮 ★奥沙西泮是地西泮活性代谢物 ★奥沙西泮是地西泮活性代谢物 (3) 5位苯环的2位：引入吸电子基团( F、Cl),活性增强一一氟西泮、氟地西泮 (4) 1,2位并上三氮哩: 艾司哩仑、三哩仑 (4) 1,2位并上三氮哩: 艾司哩仑、三哩仑 代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加 【顺口：爱阿三】 非苯二氮卓类 ch ch3 *哩毗坦二 u /-CH3 ng ★咪口坐并毗嚏结构 CI 毗咯酮类★ ★艾司佐匹克隆为 S-右旋体,有短效催眠作用 左旋体无活性且有毒，￡ 二、抗癫痫药 巴比妥类及其相关药物 △苯巴比妥 【巴比妥类共性】 丙二酰脉，5位双取代（必须） ★ （单取代不吸收，无镇静催眠作用） 代谢：5位取代基氧化；水解开环 【巴比妥类构效关系】 （1） 5位为芳香烧或饱和烷烧：不易代谢，长效（苯巴比妥） 5位为支 链烷烧或不饱和烷燃：中效或短效 （戊巴比妥、司可巴比妥） 戊巴比妥 司可巴比妥 （2） 2位“O以电子等排体“ S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速 分配到脂肪中一一短效（硫喷妥）★ H3C^\ 0 硫喷安 巴比妥类 ★乙内酰服类 巴比妥类 ★乙内酰服类 唯哩烷酮类 0 丁二酰亚胺类 苯妥英 △苯妥英钠 代谢：两个苯环只有一个氧化 具“饱和代谢动力学”特点 ★ 磷苯妥英钠 苯妥英的磷酸酯前药★ 水溶性更好★,肌内注射吸收迅速 二苯并氮卓类（卡马西平、奥卡西平） 10CONH 10 CONH2 △卡马西平 该类中第一个上市药物 ★ 作用：三叉神经痛★、难治癫痫大发作 部分性发作、全身性发作 conh2 *奥卡西平 氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用 三、抗精神病药物 吩嚷嗪类 △氯丙嗪 ch3 ★【吩嚷嗪类共性】 治疗兴奋症为主的精神病 ★锥体外系反应；光毒反应 （避免日光照射） 吩嚷嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂 （★对氢醍、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维 C） （1） 2位基团吸电子越强，活性越强： CF3ClCOCbHOH例如：三氟丙嗪 2位乙酰基：作用和副作用$ ;乙酰丙嗪 三氟丙睦 ch3 乙酰丙嗪 ch3 （2） 10位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强） ；例如：奋乃静*。 两者活性均强于氯丙嗪数十倍 （3）长链脂肪酸酯类 前药★:延长作用时间； 例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效） 其他三环类抗精神病药物 （1）嚷吨类（硫杂蕙类） CI ch3 △氯普唾吨ch3 活性：★ 顺式（Z型）〉反式（E型） 作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好 作用比氯丙嗪强，毒性也较小 侧链羟乙基哌嗪取代一一珠氯嚷醇 2