执业药师培训-药学专业知识(一) 药物相互作用 药动学方面的药物相互作用.pptVIP

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1.药动学过程 2.影响药物吸收、分布、代谢、排泄的因素 考点 提示 一、药动学方面的药物相互作用 药动学方面的药物相互作用:指一种药物使另一种合用的药物发生药动学的改变,从而使后一种药物的血药浓度发生改变。 药动学过程包括吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄。 (一)影响药物的吸收 影响因素 表现 pH的影响 ★pH影响药物的解离,从而影响吸收(酸酸碱碱促吸收) 离子的作用 ①四环素与金属离子形成螯合物;②考来烯胺(阴离子交换树脂)与酸性药物形成难溶复合物:阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素 胃肠运动的影响 改变胃排空、肠蠕动速率的因素能明显影响药物到达小肠吸收部位和药物在小肠的滞留时间:①丙胺太林/阿托品延缓胃排空;②甲氧氯普胺/泻药加速胃肠运动 肠吸收的影响 新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能,引起药物吸收不良 间接作用 ★抗生素可抑制肠道细菌,而减少维生素K的合成,从而增加口服抗凝药的抗凝血活性 一、药动学方面的药物相互作用 (二)影响药物的分布 1.竞争血浆蛋白结合部位  ★结合型药物特性:①不呈现药理活性;②不能通过血脑屏障;③不被肝脏代谢灭活;④不被肾排泄。  ★只有游离型药物才能起作用。  产生的问题:药物之间竞争血浆蛋白结合部位。未竞争上的游离型增加,容易中毒。  举例:阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。 2.改变组织分布量  一些作用于心血管系统的药物能改变组织的血流量。  举例:①去甲肾上腺素减少肝脏血流量,减少利多卡因在肝脏中的分布量,从而减少代谢,结果使血中利多卡因浓度增高;②反之,异丙肾上腺素增加肝脏的血流量,因而增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢,使其血药浓度降低。 一、药动学方面的药物相互作用 (三)影响药物的代谢 肝药酶诱导剂增加药物代谢;肝药酶抑制剂减少药物代谢。  ★1.肝药酶诱导剂:利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米  ★2.肝药酶抑制剂:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼。 一、药动学方面的药物相互作用 (四)影响药物的排泄 药物从肾脏排泄通过:肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三个过程。 尿液形成过程 1.肾小球滤过 ★血浆蛋白结合型药物不能被滤过,游离型可以滤过 2.肾小管分泌 总:主动转运需要载体:酸性药物载体和碱性药物载体 举例:①★丙磺舒阻碍青霉素排泄;②呋塞米妨碍尿酸排泄;③阿司匹林妨碍甲氨蝶呤排泄;④双香豆素/保泰松妨碍氯磺丙脲排泄 3.肾小管重吸收 主动重吸收与被动重吸收(为主),取决于药物脂溶性 ★【酸碱碱酸促排泄】 不具有酶诱导作用的药物是 A、红霉素 B、灰黄霉素 C、扑米酮 D、卡马西平 E、格鲁米特  例题 答案:A 单选题 一、药动学方面的药物相互作用 谢 谢! * * * * * * * * * * * * * *

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