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抗抑郁药物的优缺点
一、从抗抑郁药物本身来看:
(一)、药物类型及药理作用:
现有的抗抑郁药主要类型包括:传统抗抑郁药(包括单胺氧化酶抑制剂
(MAOIs)和三环四环等杂环类抗抑郁药( TCAs))、SSRIs、选择性 NE再摄取抑
制剂( NRIs)、NE和 DA再摄取抑制剂( NDRIs)、S 选择性 NE再摄取抑制剂、 NE
能及特异性 5-HT 能抗抑郁药( NaSSA)、5-HT2 受体拮抗剂及 5-HT 再摄取抑制剂
(SARIs)和其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。
1.传统抗抑郁药:
(1)单胺氧化酶抑制剂:是较早应用于临床的一类抗抑郁药,主要有异丙
肼、苯乙肼苯、环丙胺等药。与富含酪胺的食物如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合
用时可发生高血压危象。 有非选择性和非可逆性。 近几年研制出新型选择性的单
胺氧化酶 A 抑制剂,克服了非选择性非可逆性单胺氧化酶抑制剂的高血压危象、
肝脏毒性及体位性低血压等不良反应的缺点。代表药物为吗氯贝胺。
(2 )三环类抗抑郁药:主要包括丙咪嗪(咪帕明) 、氯丙咪嗪(氯咪帕明)、
阿米替林、多塞平(多虑平)和马普替林等。杂环类抗抑郁药能使 70%左右抑
郁症患者获得较好缓解, 50%左右完全缓解。 但杂环类抗抑郁药有如下缺点: 约
30 %患者疗效不佳; 有明显抗胆碱能不良反应, 很多患者因不能耐受, 降低了治
疗依从性;有心脏毒性,过量时可危及生命;起效慢,一般需 2 周以上。
2 .SSRIs 是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药,已占了世界抗抑郁药
市场的一半以上的份额。包括:氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙
明。对各种抑郁发作有效;不良反应轻;对α - 肾上腺素受体没有影响,避免了
体位性低血压; 对心脏没有毒性作用, 药物过量时安全; 患者对一种 SSRIs 无效
时,可以对另一种 SSRIs 仍然有效。另研究表明, SSRIs (尤其是帕罗西汀)在
治疗抑郁症的同时, 对焦虑症状也有明显的治疗作用。 由于 SSRIs 在临床上的广
泛使用,因此其药物不良反应的报告也最多、 最受关注。a. 常见的不良反应包括:
消化不良、恶心呕吐、出汗、眩晕、嗜睡、震颤、睡眠障碍、焦虑不安、尿潴留、
性功能障碍等,罕见的不良反应有癫痫发作、锥体外系反应、低钠血症、抗利尿
激素效应、溢乳等。 b. 其中 5-HT 综合征是 SSRIs 治疗抑郁公认的并发症,可发
生在单独使用 SSRIs 及 SSRIs 与其他具有 5-HT 能特性药物合用时。 c. 最近发现
SSRIs 可能增加青少年患者的自杀倾向,一些青少年患者服药后变得容易冲动、
做事不计后果。 d.SSRIs 还有起效慢的缺点,用药后 4-6 周才产生明显效应。此
外,FDA最近指出,孕妇妊娠初期持续服用帕罗西汀可能增加新生儿患心脏病的
风险。
3.选择性 NE再摄取抑制剂: 选择性 NE再摄取抑制剂对 NE再摄取泵的抑制
作用既直接与抗抑郁作用有关, 同时也与其不良反应密不可分。 以瑞波西汀为例:
瑞波西汀对重性抑郁用其他抗抑郁药治疗无效的患者疗效较好, 而且瑞波西汀可
被作为 5-HT 能药物治疗困难病例时的辅助药物。瑞波西汀的不良反应之一是排
尿困难, 使用该药的男性患者中, 4-12 %可能发生排尿困难, 因此患有前列腺增
生的患者应禁用。
4 .NE和 DA再摄取抑制剂:是一种中度 NE和相对弱的 DA再摄取抑制剂,
不作用于 5-HT。代表药物为盐酸安非他酮。现有的临床研究显示,安非他酮的
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