秋水仙碱片说明书.pdfVIP

秋水仙碱片说明书 【药品名称】 通用名：秋水仙碱片 英文名：Colchicine Tablets 汉语拼音：Qiushuixianjian Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分秋水仙碱，为一种生物碱。 其化学名为 N- （5，6，7，9-四氢-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并a庚间三 烯并庚间三烯-7-基）乙酰胺。 其结构式为： 分子式：C H NO 分子量：399.44 22 25 6 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 秋水仙碱通过：① 和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而 改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；② 抑制磷脂 酶 A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③ 抑制局部细胞产 生白介素-6 等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不 影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口 服后 12～24 小时起效，90%的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。 急性毒性试验结果：大鼠静脉注射 LD 为 1.6mg/kg；小鼠静脉注射LD 为 50 50 4.13mg/kg。 【药代动力学】 口服后在胃肠道迅速吸收，血浆蛋白结合率低，仅为 10%～ 34%，服药后 0.5～2 小时血药浓度达峰值。口服 2mg 的血药峰值为 2.2ng/ml。 在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在 肝内代谢，从胆汁及肾脏（10%～20%）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后 药物排泄持续约 10 天。 【适应症】 治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的 急性发作。 【用法用量】 口服 急性期：成人常用量为每 1～2 小时服 0.5～1mg，直 至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为 3～5mg，24 小时内不 宜超过 6mg，停服 72 小时后一日量为 0.5～1.5mg，分次服用，共 7 天。 预防： 一日 0.5～1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。 【不良反应】 与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。 （1）胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应， 发生率可达 80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严 重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。 （2）肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。 在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。 肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。 （3）骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血， 有时可危及生命。 （4）休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年 人。 （5）致畸：文献报道2 例 Down 综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而 有长期服用秋水仙碱史者。 （6）其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。 【禁忌症】 对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。 【注意事项】 （1）如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即 停药。 （2）骨髓造血功能不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。 （3）用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。 （4）另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可致畸胎，孕妇及哺乳期妇女禁用。 【老年患者用药】 对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄 积剂量有关，当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒， 肝功能不良时解毒能力下降，亦易促使毒性加重。 【药物相互作用】 （1）本品可导致可逆性的维生素B 吸收不