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规范使用硝酸酯类药物 禁忌症：过敏、肥厚梗阻性心肌病、严重主动脉狭窄、低血压（SBP＜90mmHg＝,不与磷酸二酯酶抑制剂联用（西地那非 伟哥） 硝酸酯类药物的作用 小剂量时，主要舒张大的容量静脉，随剂量增加，大、中传输动脉扩张，结果：回心血量下降， 心室容积下降， 左心室灌注压、收缩压下降， 心室壁张力下降（心肌需氧量的决定因素）， 心肌前负荷下降， 心肌氧需求量（MVO2）↓↓ 大剂量时，则舒张外周阻力小动脉，心脏后负荷下降， 心肌氧需求量进一步下降（MVO2） 伴随的负效应 - 反射性心动过速和心肌收缩力增加 - 增加氧耗量 只有极大剂量时才使微动脉扩张。 硝酸酯对冠脉循环的局部效应 扩张心外膜大的传输动脉，预防或逆转冠状动脉收缩或痉挛 舒张侧枝循环动脉，侧枝血流增加，改善缺血区域血供 临床常用剂量范围内不扩张微动脉的血管效应，避免“冠脉 窃血” 硝酸酯发挥抗缺血作用的机理 舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷 促进血流向易于缺血的心内膜下分布，改善缺血区血供 改善大动脉的顺应性 改善LV 重塑 抑制血小板聚集 抑制白细胞黏附于血管内皮 降低血管内皮细胞的氧化张力 抗LDL脂蛋白的氧化作用 硝酸酯类药物的分类 硝酸甘油（nitroglycerin, NTG）： 二硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate, ISDN）：消心痛，异舒吉 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate, ISMN）：依姆多 鲁南欣康、长效心痛治、德脉宁、异乐啶 戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate, PET）：已很少应用 ISDN和5-ISMN的药代动力学区别 ISDN 5-ISMN 生物利用度 20-25% 100% 半衰期 30-60 min 4-5 h 活性代谢产物 2-ISMN, 5-ISMN 无 血浆水平 低 高 常见硝酸酯类药物的药理学特性 药物名称 常用剂量(mg) 起效时间(min) 药效维持时间 舌下含服NTG 0.3-0.6 2-5 20-30 min 舌下含服ISDN 2.5-10.0 5-20 45-120 min 口服ISDN 10 - 60 bid, tid 15-45 2-6 h 口服ISDN-SR 80 -120 qd 60-90 10-14 h 口服ISMN 20 bid 30-60 3-6 h 口服ISMN-SR 60 -120 qd 60-90 10-14 h AHA/ACC的ACS 治疗指南 急性期的抗缺血和抗心绞痛治疗 硝酸酯药物的在急诊治疗时的I 类推荐： - 进行性缺血：舌下含服 NTG: 0.4mg 5min 0.4mg 5min 0.4mg，共3次， 然后评估静脉用药的必要性 - 对进行性缺血、高血压和肺充血的病人予以NTG静脉治疗（胸痛不缓解、心功能不好） 静滴从小剂量开始，起始剂量：5-10mg/min(非吸附性输液器)； 递增剂量：5-20mg /min（每3-5min递增一次）直至症状缓解或血压下降10%，血压高者将30%， 剂量上限： 200 mg /min 5-单硝不宜静滴：静滴使用起效慢，5小时才达峰，口服使用起效快。 硝酸甘油：1片，坐位服用，站着服用，要防止摔倒。躺下服用不好，降低下肢储血。应避光，整瓶不超过6个月，经常打开，失效。 长效：5-单硝：30mg,60mg，每天1次。副反应：头痛、面部潮红。 剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应 急性期硝酸酯药物应用的注意事项：