M胆碱受体激动药和拮抗药[宣讲].pptVIP

5、扩张微血管，改善微循环 治疗量无明显影响 大剂量：对皮肤血管扩张最显著，产生潮红、温热 机理：未明，但与抗胆碱作用无关，可能为： 1）体温↑--代偿散热所致 2）直接扩张血管平滑肌 3）可能阻断?受体 4）可能阻断N 节 用途：治疗感染性休克，但要补足血容量。 * 精品PPT | 借鉴参考 6、对中枢神经系统的作用 先兴奋后抑制 治疗量：不明显 较大剂量：轻度兴奋大脑和延脑 更大剂量：明显兴奋大脑 严重中毒：由兴奋转入抑制—昏迷、 呼吸麻痹而死亡 * 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 精品PPT | 借鉴参考 拟胆碱药 分类： 1、直接与受体结合 1）完全拟似药…Ach、醋甲胆碱 、 卡巴胆碱、贝胆碱等 2）MR激 动 药…毛果芸香碱 3）NR激 动 药…烟碱 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 * 精品PPT | 借鉴参考 2、 AchE抑制药—通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。 AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类： 1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。 2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌畏等；战争毒气有：沙林、梭曼、塔崩等。 * 精品PPT | 借鉴参考 抗胆碱药 定义： 能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱 受体→而拮抗拟胆碱作用的药物 分类： 1、MR阻断药(平滑肌解痉药）：阿托品类 2、NNR阻断药（N节阻断药）：美加明 3、NMR阻断药（骨骼肌松弛药）： 琥珀胆碱、筒箭毒碱等 * 精品PPT | 借鉴参考 掌握毛果芸香碱（匹罗卡品）的作用、作用机制和用途，阿托品药理作用及原理、应用和不良反应。 了解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点。 第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药 * 精品PPT | 借鉴参考 MR激动药 毛果芸香碱 一、作用原理：直接兴奋M受体 二、药理作用（ 对眼的作用） 1．缩小瞳孔 1）虹膜的组成 * 精品PPT | 借鉴参考 环状肌 开大肌 ① 瞳孔括约肌(环状肌)： MR：受胆碱能N支配 兴奋时环状肌向中心方 向收缩→瞳孔缩小 ②瞳孔扩大肌（辐射肌） ?R：受NA能N支配 兴奋时辐射肌向外周方 向收缩→瞳孔扩大 * 精品PPT | 借鉴参考 2）缩小瞳孔的原理 兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小 2．降低眼压 1）房水的生成和循环途径 * 精品PPT | 借鉴参考 房水的生成和循环途径 * 精品PPT | 借鉴参考 2）降低眼压的原理 * 精品PPT | 借鉴参考 瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水流出通畅→降低眼内压。 3、调节痉挛（调节于近视）： 视近物清楚，视远物模糊不清。 * 精品PPT | 借鉴参考 3）调节痉挛的原理 * 精品PPT | 借鉴参考 调节痉挛的原理 兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊不清。 二、用途 1．青光眼 (主要用于闭角型） 特点：温和、迅速、短暂 2．虹膜睫状体炎 与扩瞳药阿托品交替应用 3. 口腔干燥（口服） * 精品PPT | 借鉴参考 注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 * 精品PPT | 借鉴参考 M受体阻断药 ? 阿托品和阿托品类生物碱 包括：阿托品、山莨菪碱 东莨菪碱、樟柳碱 构效关系: 由托品环与托品酸缩合而成 * 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 1、与中枢作用有关的基团 托品环上有否氧桥 有氧桥---中枢镇静作用 无氧桥---中枢兴奋作用 2、与中枢作用强弱有关的基团 托品环或托品酸上有否羟基 有羟基-----中枢作用减弱 * 精