第34章 性激素类药及避孕药-hm演示版.pptVIP

功能性子宫出血 简称功血，常见妇科疾病， 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统功能失调所致。 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或不规则出血。 最新.课件 * [不良反应] 1. 常见：恶心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期大剂量 （1）刺激内膜过度增生——子宫出血，子宫癌 发生增加。 （2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 （高血压、肝 功能不良慎用） 最新.课件 * 二、雌激素拮抗药 氯米芬(clomiphene) 他莫昔芬(tamoxifen) 雷洛昔芬(raloxifene) 特点：拮抗雌激素，但对骨骼系统及心血管 系统拟似雌激素样作用。这对雌激素的替 代治疗具有重要意义。 最新.课件 * 氯米芬 促进人垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵；这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的负反馈性抑制 用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌 连续大剂量服用可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿者禁用 最新.课件 * 第二节 孕激素类药 19-去甲睾丸酮类 天然孕激素 炔诺酮、双醋炔诺醇、炔诺孕酮 黄体酮(孕酮，progesterone) 17α-羟孕酮类 甲羟孕酮(安宫黄体酮)、甲地孕酮、羟孕酮己酸酯 最新.课件 * 孕激素类药 【来源】 孕激素（progestogens）：卵巢黄体分泌，妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之，直至分娩 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低 临床应用的是人工合成品及其衍生物 最新.课件 * 分类 17α-羟孕酮类：黄体酮衍生物。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone 　acetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。 19-去甲睾丸酮类：妊娠素衍物。如炔诺酮（norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇（etynodiol　diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。 最新.课件 * 【体内过程】 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用注射给药。 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 油溶液肌内注射可发挥长效作用。 最新.课件 * 1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性，“保胎”。 （3）与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节→ LH ↓）。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温，在月经周期黄体相基础体温高. [生理和药理作用] 最新.课件 * [临床应用] 功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产与习惯性流产 性激素依赖性肿瘤 抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗效更好。 因黄体功能不足所致子宫内膜不规则成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，维持正常月经。 由黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产，孕激素类有时可以安胎，但对习惯性流产，疗效不佳。 大剂量孕激素看使子宫内膜癌细胞分泌耗竭而退化； 可对抗雌激素，治疗雄激素依赖性前列腺癌 最新.课件 * 第三节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药(androgens) 二、同化激素类药(anabolic hormone) 最新.课件 * 历史发展 1934年，瑞士科学家Leopold Ruzicka，人工合成了一种完全具有睾酮性质的类似化合物。 1931年，德国化学家Butenandt从15000升尿液中分离出15mg雄性激素—雄素酮。 1935年，Butenandt用化学方法把雄素酮转化成睾酮。 1939年，Butenandt和Ruzicka共同荣获诺贝尔化学奖 最新.课件 * 天然雄激素：睾酮(睾丸素） 人工合成品 甲睾酮(甲基睾丸素) 可口服、舌下给药 丙酸睾酮(丙酸睾丸素) 苯乙酸睾酮(苯乙酸睾酮素) 油剂注射， 作用时间长（2~4d） 一、雄激素类药(androgens) 【来源】 最新.课件 * 【体内过程】 睾酮口服易吸收，肝内迅速破坏，口服无效。 大部分与蛋白结合。 可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。 睾酮