药剂学 片剂 片剂（1）.ppt

润湿剂和黏合剂 润湿剂：润湿剂（Moistening Agent）系指本身没有黏性，但能诱发物料自身的黏性，以利于制粒的液体。适用范围：用于药物有粘性或粘性太强时。 常用的润湿剂：蒸馏水、乙醇。 润湿剂 一般采用经过蒸馏、离子交换、反渗透或其他适宜的方法生产的纯化水；无色，无臭，无味，澄明液体。 水作为润湿剂可以诱发物料自身黏性，利于制粒； 另外对于本身黏性特别大的物料可能在制粒时会出现发黏、结块、湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，最终导致颗粒不均匀、物料各部分药物含量不均匀，此时一般选用适当浓度的乙醇溶液作为润湿剂。 水 润湿剂 由淀粉、蔗糖或其他糖类为原料用控制醇的发酵法制备而得； 澄清、无色、易流动的挥发性液体，味灼烈。 常根据需要用水调成一定浓度使用，通常浓度范围在30％～70％。 水醇浓度增大，干燥时间相应缩短，但注意浓度过大有一定危险性。 乙醇 润湿剂和黏合剂 黏合剂（Adhesives）系指对无黏性或黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 常用的粘合剂： 传统--淀粉浆、糖浆、胶浆等传统粘合剂； 纤维素类衍生物和高分子聚合物--羟丙基甲基纤维素（HPMC）、甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。 淀粉浆是片剂黏合剂中最常用的一种，常用浓度为8%～15%，其中10%的淀粉浆最常用。若颗粒的可压性差，可适当提高淀粉浆的浓度到20%。 淀粉浆的制法主要有煮浆法和冲浆法两种。 煮浆法是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌，直至糊化。 冲浆法是将淀粉混悬于 1～1.5倍水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成。 由于淀粉价廉易得，且黏合性良好，因此是制粒中首选的黏合剂，但注意淀粉浆使用量大使药物含量相对降低。 黏合剂--淀粉浆 糖粉常用作干燥黏合剂，糖浆则为液体黏合剂。 其黏合力较淀粉强，适合于纤维性及质地疏松的植物性药物。 强酸、强碱性药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性，故不宜采用。 黏合剂-- 糖粉与糖浆 纤维素的羟丙甲基醚化物；白色或类白色纤维状或颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑浊的胶体溶液。 片剂中用作黏合剂，缓控释制剂中作为亲水凝胶缓控释材料。 易溶于冷水，不溶于热水，因此一般采用在冷水中溶胀的方法配制羟丙甲纤维素溶液。根据分子量不同分为多种规格，其中最常用的是黏度为5mPas～50mPas，常用浓度为2％～4％。 黏合剂--羟丙甲纤维素（HPMC） 两者均具有良好的水溶性，可成型黏稠胶浆。 羧甲纤维素钠常用于可压性较差的药物，但易造成片剂硬度过大或崩解超时限。 黏合剂--甲基纤维素（MC）和羧甲纤维素钠（CMC-Na） 聚维酮的最大优点是既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的制粒，还可用做直接压片的干黏合剂。 常用于泡腾片和咀嚼片的制粒。 但本品吸湿性较强。 黏合剂--聚维酮（PVP） 明胶、基纤维素、羟丙基纤维素等，这些黏合剂一般浓度不超过10％。 黏合剂—其他 崩解剂 崩解剂（Disintegrants）是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小的颗粒的物质。 崩解是药物溶出得第一步，由于片剂是在压片机的高压下压制而成的，结合力强、空隙率小，很难迅速溶解，所以崩解时限是片剂质量检查的主要内容之一。 除有特殊要求的片剂如：口含片、舌下片、植入片、缓释片、咀嚼片等外，一般均需加入崩解剂。 崩解剂 1．膨胀作用：崩解剂多为高分子亲水物质，压制成片后，遇水易被润湿并通过自身膨胀，使片剂崩解。 2．毛细管作用：崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。 3．产气作用：在片剂中加入泡腾崩解剂，遇水即产生气体，借助气体的膨胀而使片剂崩解。 作用机制 崩解 溶出 外加法 内加法 内加法：制粒时加入 外加法：压片时加入 内外加法： ↗一份内加法加入(50％～75％) ↘一份外加法加入(25％～50％) 崩解剂 崩解剂加入方法： 常用崩解剂 最常用的崩解剂之一，将淀粉在100℃～105℃下干燥1小时，含水量在8％以下即为干淀粉； 用量一般为配方总量的5%～20%，其崩解作用较好。 仅适用于水不溶性或微溶于水的药物，对易溶性药物的崩解作用较差。 干淀粉 淀粉在碱性条件下与氯乙酸作用生成的淀粉羧甲基醚的钠盐；白色或类白色粉末，无臭。 常用于速释片剂。 羧甲淀粉钠吸水膨胀后为原体积的300倍，是一种性能优良的崩解剂，但可压性稍差。 常用量1％～8％。 常用崩解剂 羧甲淀粉钠（CMS-Na） 白色或