2020肿瘤血管靶向治疗.pptVIP

配体靶向 VDAs ? 配体靶向性 VDAs 将靶向分子 (target) 与效应 分子 ( effector) 通过化学偶联连接在一起 , 利 用靶向分子将效应分子运送到肿瘤血管引 起血管内凝血或内皮细胞死亡 小分子 VDAs ( smallmolecule VDAs) ? 小分子 VDAs 不能特异地定位于肿瘤内皮 , 而 是利用肿瘤内皮和正常组织内皮的差异而 实现其选择性 ; 作用机制是断裂迅速增殖的、 未成熟的依赖微管骨架来维持细胞形态的 血管内皮细胞 配体靶向 VDAs 的基本结构 靶向分子 连接 效应分子 靶向分子 类别 肿瘤血管标志物 血管生成和修复分子 VEGF 受体 VEGF: 受体复合物 前列腺特异性膜抗原 (PSMA) CD44 相关抗原 (TES-23) 纤连蛋白 ED-B 区 胶质原 IV HUIV26 抗原决定簇 内皮唾液酸蛋白 (Endosialin) Endoglin(CD105) 基质金属蛋白酶 (MMP2 、 MMP9) 黏附分子 血管细胞黏附分子 1(VCAM-1) 整合素 α V β 3 选择蛋白 (E-selectin) 血栓形成因子 磷脂酰丝氨酸 (Phosphatidylserine) 组织因子 (Tissue factor) EG3287