第41章氨基糖苷类课件.pptVIP

第 41 章氨基糖 苷类 药物品种 P416 ? 链霉素、卡那霉素、新霉素、 ? 巴龙霉素、核糖霉素、大观霉素、 ? 庆大霉素、妥布霉素、 ? 小诺霉素 ( 沙加霉素 ) 、西索霉素、 ? 阿米卡星 ( 丁胺卡那霉素 ) 、 ? 阿司米星、奈替米星、 ? 依替米星、异帕米星 抗菌作用及其机制 P416 抗菌作用： 特点：杀菌作用较强，具有剂量依赖性。 抗菌谱： G- 菌， G+ 球菌，结核菌（部分品种有 效）。 ? 作用机制： 多环节抑制蛋白质的合成： ? ①抑制 70S 始动复合物的形成；②使三联密码辨认 错误；③抑制肽链自核蛋白体的解离。④抑制 70S 亚基的解离。 ? 耐药性 P417 ? 耐药特点 ： ? 细菌对本类药物具有单向交叉耐药性； ? 耐药机制： ? ①细菌产生钝化酶，使本类药物加进不同的 化学基团而失去抗菌活性。 ? ②降低药物的通透性。 ? ③靶位蛋白改变使药物不能结合。 药动学 P417 ? 为极性较强的有机碱 : ? 不易穿透生物膜，但可少量透过胎盘； ? 与血浆蛋白结合率均很低； ? 主要以原形经肾脏排泄，尿液浓度高。 临床应用 - ? ①敏感的肠道 G 菌杆菌引起的感染； ? ②消化道感染； ? ③联合用于 G + 球菌感染； ? ④联合用于腹