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理想的 ACEI 和 ARB 类降压药特点 ACEI 与 ARB 在降压机制和器官保护上有许多相似的 地方，虽然有不同抑制 RAS 激活的途径但确有共同的抑制 RAS 激活的作用，同时 ACEI 又有许多循征医学的证据加 上医生们有长期应用的经验，所以许多人将 ARB 作为 ACEI 的替代药物。而没有作为主动应用的初始药物。事实 上 ARB 与 ACEI 有许多的不同。基础研究发现， ARB 通过抑制 AT1 受体，激活 AT2 受体， AT2 受体激活后可以 通过内皮细胞来源的缓激肽和前列腺素的释放而介导血管 扩张剂一氧化氮 (NO) 的生成。已有明确发现 , 在血管内膜受 到损害后以及在冠状动脉血管内皮细胞中 AT2 受体的激活 可以产生抗增殖效应。一般的来说， ARB 的选择性越高， 说明对 AT 1 受体的选择性越强 , 对 AT2 的激活的程度 也越大。 ARB  药物在选择性方面存在着差异。氯沙坦对  AT 1  受体 的亲和力比对  AT 2  受体的亲和力大约高  1000  倍，替米沙 坦对  AT 1  受体的亲和力比  AT 2  受体的亲和力大约强 3000  倍，对于依贝沙坦这两种受体亲和力的差异在  8500 倍以上，坎地沙坦为  10000  倍，对  AT 1  受体亲和力最高 的缬沙坦为  30000  倍。氯沙坦无剂量依赖性血压下降，而 依贝沙坦，坎地沙坦及缬沙坦在降压中存在随着剂量增加降 压疗效增加的特点，临床治疗高血压时应当关注这种特性。 ACEI 通过阻断了 ACE 酶，促进缓激肽生成使得 NO 增高达到更好的降压效果。 ACEI 只有对组织的亲和力的高 低以决定降压疗效，而没有对受体亲和的特点。在临床研究 中也发现， ARB 治疗的顺从性为 64% ，而 ACEI 治疗顺从 性仅为 52% ，ARB 要比 ACEI 有更好的治疗顺从性。 因此， ARB 的特殊特点决定了他的临床降压效果。 ARB 在高血压的治疗中符合时间治疗学的特征，是一类 长效 , 平稳及强效的降压药物。 目前大多数的研究结果显示， 高血压、心肌缺血、室性心律失常、心绞痛和心脏猝死的发 病呈现日夜节律变化。这些疾病的高峰发作时间均在上午 6:00 ～ 12:00 之间，而人的生理因素（如血压、心率、血 小板凝聚作用、儿茶酚胺的释放）也遵循某一节律变化。人 体的血压在 24 小时呈现节律性变化： 清晨醒后数小时内血 压迅速升至峰值，半夜至凌晨降至谷值。通常夜间血压下降 值大于白天血压的 10% ，呈杓型曲线。大多数高血压患者 的血压波动规律与正常人相似，仅平均血压水平高于正常人， 部分患者夜间血压下降小于白天血压的 10% ，呈非杓型曲 线，高血压患者有更多的非杓型血压改变，出现心脑血管事 件也在这部分患者中多见。因此、认识血压的节律性变化规 律及其与心脑血管事件的关系，对临床上进行高血压的治疗 具有重要的指导意义。作为临床医生应当在在诊治疾病过程 中，掌握这些节律变化，并结合药物的药动学、药效学变化 规律，制订最佳的治疗方案，进行时辰给药，将有利于提高 药物的疗效，降低药物不良反应的发生 理想的降压药物 理想的降压药物，应能在 24 小时内平稳降压，降低整 体血压水平；显著降低患者清晨血压，阻遏清晨觉醒后的血 压骤升，使高血压患者安全度过心脑血管事件高发时段；同时能够维持夜间血压适度下降，恢复正常的血压模式，有效保护靶器官功能。 ARB 就具有这种降压长效、平稳及高效的特点，这一 点可从三个方面证实。 1 、反映降压长效的指标——谷  / 峰（ T/P  ）比值 从目前上市的  ARB  来看 ，反映降压长效指标的谷  / 峰（T/P ）比值均  gt; 50%  。替米沙坦的  T/P  值可达  95% 以上。 如替米沙坦在国外进行的两项分别与氨氯地平和氯 沙坦的随机双盲安慰剂对照临床试验证实，替米沙坦早晨服 用不仅能够恢复高血压患者的“正常”血压模式，而且降压效 果优于氨氯地平和氯沙坦，特别是在给药间隔的最后４小时， 即高血压患者的清晨危险时刻， 有更强的保护作用， ARB 类 药物均有较好的 T/P 值 ，因此，临床用于高血压治疗具有 血压达标率高的特点。 2 、反映降压平稳的指标——平滑指数（ SI ） ARB 中替米沙坦、厄贝沙坦、及缬沙坦及坎地沙坦有 较高的平滑指数，说明降压平稳，长期应用避免了血压的过 渡波动及过度变异造成的器官损害。 、反映降压强效的指标——血压降低幅度 ARB 在不同的高血压患者中其降压幅度有所不同，有 研究发现 ARB 缬沙坦 80mg 的降压幅度在治疗 8 周时 相当于依那普利 4 倍剂量（ 2