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激素类康肿瘤药 他莫昔芬 其【商品名】诺瓦得士,,三苯氧胺,他莫 酚,特莱芬,昔芬 箕【别名】枸橼酸他莫昔芬,他莫芬,抑乳 癟,它莫西芬 其【外文名】 Tamoxifen nolvadex Zitazonium ICI- 46474.TAM 【药理作用】 箕本品为非甾体化合物,因其结构类似雌激素,是雌激 素的部分激动剂,具有雌激素样作用,能与雌二醇竞 争胞浆内的雌激素受体(ER),与受体生成稳定的复 合物,并转移于核内,阻止染色体基因活化,从而抑 制肿瘤细胞生长。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成 却使胞浆内的雌激素受体被耗竭,从而对抗雌激素作 用。其抗乳腺癌作用,主要靠抗雌激素作用而使雌激 素依赖性癌细胞停止生长,其疗效与乳腺癌细胞激素 受体(ER水平成正比,对于雌激素受体阳性者疗效甚 佳,是绝经期后晩期乳腺癌疗效较好而毒性较低的药 物,本品与雄激素(如氟羟甲睾酮)、阿霉素、长春新 碱、甲氨喋呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用,可 提高疗效。有认为它能扭转多药抗药性(MDR),在用阿 霉素等的同时或事先用本药。 其【适应症】适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 其【用量用法】口服,20mg/次,1次/日; 或10mg/次,2次/日。乳腺癌10-20 mg/次,每日2次,可连续使用,最大剂量 不应超过40mg/日。不排卵性不孕症于月 经后第2天开始用药,每次10mg,每日2 次,连用4天。以后剂量先后增为20mg和 40mg,每日2次,分别连用4天。 其【不良反应】治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重, 继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃 肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统: 月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增 生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱 发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异 常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~ 320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引 起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气 短),血栓形成,无力,嗜睡。 【禁忌】 有眼底疾病者及孕妇禁用。 其【注意事项】·有肝功能异常者应慎用。如有骨转移, 在治疗初期需定期查血钙。·对胎儿有影响,妊娠 哺乳期妇女禁用。 其【药物相互作用】不宜与雌激素药物合 用。可以增加华法令或其它香豆素衍生 物的抗凝作用。抗酸药,西米替丁,雷 尼替丁等在胃内改变p值,使本品肠衣 提前分解,对胃有刺激作用。 其〖规格】片剂:每片含枸橼酸他莫昔芬 15.2mg(相当于他莫昔芬10m g)。 屈洛昔芬 其【商品名】屈洛昔芬 其【外文名】 Droloxifene,DRL 箕【药理作用】本品是一种新的非类固醇抗雌激素类药 物,与他莫昔芬结构相似,但与雌激素受体的亲和力 比他莫昔芬强10-60倍,对大鼠的子宫表现较低的刺激 素活性及较高的抗雌激素活性,能更强的抑制多种人 类雌激素受体阳性的乳腺癌细胞的生长与繁殖,更有 效的对抗非此激素依赖性,生长因子刺激性的MF-7细 胞繁殖,表现出长效的抗MCF7细胞繁殖作用,更安全 地阻断雌激素激活的Cmyc表达,更有效地抑制体外试 验性肿瘤细胞如动物R3230,OMBA及人类T61细胞的生长 箕【适应症】本品主要用于乳腺癌术后的辅助治疗及晚 期乳腺癌患者的治疗。特别是绝经后雌激素受体阳性 的晚期乳腺癌的治疗。 其【用量用法】口服:推荐用量为每天40mg 其【不良反应】面色潮红,乏力及恶心 其【注意事项】·本品禁用于妊娠妇女 有广泛转移患者,特别是血钙 其 高于正常者,在开始2周内应 密切观察血钙水平 其 严重肝功能损害者慎用 其【药物相互作用】本品与具有高蛋白亲和力 的药物之间可能发生竞争性抑制,应避免同时 使用 其【规格】片剂:10mg,20mg 托瑞米芬 其【商品名】法乐通 其【别名】枸橼酸托瑞米芬 其【外文名】 Toremifene 其【适应症】主要用于绝经后妇女雌激素受体 阳性/或不详的转移性乳腺癌,尤其对晚期复 发者疗效较好。 其【用量用法】推荐剂量为每日一次,每次1片 (60毫克)。肾功能不全患者:不需调整剂量。 肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬。 其【规格】片剂:60mg*30片 其【药理作用】本品为他莫昔芬氯乙基衍生物,可竞争 地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合,进入细胞 核内调节mRNA和蛋白质的合成,阻止癌细胞的增殖分 化。口服吸收安全,4小时内达血浆浓度峰值,药物血 浆浓度时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内 代谢,只有小部分代谢物从肾脏排出,大部分通过大 便排出体外,因此可岀现肝肠循环。有抗雌激素、抗 抻瘤作用。本品结合在雌激素受体,阻止由雌激素引 起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后 乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无