药物化学的第八章-抗生素.pptxVIP

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第八章 抗生素;1、抗生素定义;抑制病原菌的生长 –用于治疗细菌感染性疾病 ??具有抗肿瘤活性 –用于肿瘤的化学治疗 ??免疫抑制和刺激植物生长作用 –抗生素不仅用于医疗,而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面 ;3、抗生素来源;半合成抗生素 ;4、分类(按化学结构分类);(1)抑制细菌细胞壁合成:β-内酰胺类 (2)与细胞膜相互作用:多粘菌素、短杆菌素 (3)干扰蛋白质合成:大环内酯类、 氨基糖苷类 、四环素类、氯霉素类 (4)抑制核酸的转录和复制:利福平;6、细菌对抗生素的耐药机制;第一节 β-内酰胺抗生素;1、β-内酰胺抗生素;–青霉素(西林)类(Penicillins) –头孢菌素类(Cephalosporins) -非经典;??碳青霉烯(Carbapenem) ??青霉烯(Penem) ??氧青霉烷(Oxypenam) ??单环的β-内酰胺(Monobactam);8;4、立体化学;主要学习内容;一、青霉素类;青霉素 ;1、结构和化学名;由β-内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成;4、发现;药物化学第八章-抗生素;5、理化性质;6、稳定性;1)强酸或HgCl2;2)弱酸性(pH4.0) ;3)碱性条件或酶;4)胺和醇;7、注射给药;药物化学第八章-抗生素;细菌细胞壁成分;细胞壁的生物合成;8、作用机制;作用机制;选择性;9、青霉素类的过敏反应;青霉素类的过敏原;青霉素类交叉过敏反应;10、青霉素的缺点;11、天然存在的青霉素 ; 12、半合成青霉素 ??;1)耐酸青霉素;2)耐酶青霉素;奈夫西林;3)广谱青霉素;氨苄西林 Ampicillin;青霉素;1、结构和化学名;2、临床作用;Amoxicillin的聚合反应 ; 羧苄西林 ;结构改造小结;Penicillins的构效关系 ;青霉素类半合成;主要内容;药物化学第八章-抗生素

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