西医药理学第章肾上腺素受体阻断药.ppt

3. 外周血管剧烈收缩 由于该类药物能够阻断血管平滑肌细胞 膜上的β 2 受体，可引起外周血管剧烈收 缩，导致四肢发冷、皮肤苍白或发绀、 出现雷诺症状或间歇跛行、两足剧痛、 甚至发生脚趾溃烂和坏死 14.03.2019 药物代谢动力学 31 第六章 肾上腺素受体阻断药 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 14.03.2019 药物代谢动力学 1 肾上腺素受体阻断药是指能与肾上腺素 受体结合，但没有内在活性，阻断肾上 腺素受体激动药对肾上腺素受体激动作 用的药物。 α受体阻断药 β受体阻断药 14.03.2019 药物代谢动力学 2 第一节 ? 受体阻断药 ? 受体阻断药能选择性与 ? 受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的结合，拮 抗它们对 ? 受体的兴奋作用，而产生抗肾 上腺素的作用， 表现为动静脉血管扩张， 外周阻力降低，血压下降。 14.03.2019 药物代谢动力学 3 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾 上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为 “肾 上腺素作用的翻转” (adrenaline reversal) 。 这是因为 AD 可激动 ? 受体和 ? 2 受体，本类药物 阻断了 ? 受体，而保留了 ? 2 受体的作用，导致 骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的 血压下降 不能用 AD 治疗，只能用 NA 治疗。 14.03.2019 药物代谢动力学 4 给 AD 受体阻断药后， AD 、 NA 、 ISP 对犬血压的影响 14.03.2019 5 药物代谢动力学 非选择性： ? 1 、 ? 2 受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ? 受体阻断药 ? 1 受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 选择性 ? 2 受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 14.03.2019 药物代谢动力学 6 一、非选择性 ? 受体阻断药 ㈠ 短效类 酚妥拉明 (phentolamine; 利其丁 ,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给 药的疗效只有注射给药的 20% ， 口服 后 30min 疗效 达高峰， 维持 3 ~ 6h ； 肌肉 注射维持 30 ~ 50min 。 14.03.2019 药物代谢动力学 7 [ 药理作用 ] 作用机制： 选择性阻断 ? 1 、 ? 2 受体，对 对 ? 受体无作用。 酚妥拉明与 ? 受体结合 较松散，易于解离，为竞争性 ? 受体阻断 药。 1. 扩张血管 ：血管扩张，外周阻力降低， 血压下降 ( 具有明显的 AD 翻转作用 ) 。 直 接血管扩张作用和阻断 ? 1 受体作用。 14.03.2019 药物代谢动力学 8 2. 兴奋心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心 输出量增加。 其机制为： (1) 血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。 (2) 阻断突触前膜 ? 2 受体，促进前膜释放 NA ， 激动心脏 ? 1 受体。 14.03.2019 药物代谢动力学 9 3. 拟胆碱样作用 ，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用 ，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [ 临床应用 ] 1. 外周血管痉挛性疾病 ，如肢端动脉痉挛性 病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎及冻疮后 遗症等。 14.03.2019 药物代谢动力学 10 2. 抗感染性休克 目的 ：扩张血管，降低外周阻 力，增加血液灌注