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色甘酸钠 5,5 -[(2- 羟基 -1 ， 3- 亚丙基二氧 ] 双 [4 氧代 -4H-1- 苯并吡喃 -2- 羧酸 ] 二钠盐 1 抑制磷酸二酯酶，抑制钙离子进入细胞内，增 加细胞膜稳定性，阻滞过敏介质释放，用于治 疗过敏性哮喘、过敏性鼻炎 2 发现 ? 二战 剑桥医学院 Bengers 公司 3 Roger Altounyan 合成 4 ！ 5 Thank you 富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate By 许舒婷 经典 H1 受体拮抗剂 结构分类 ： ? 乙二胺类：曲吡那敏 ? 氨烷基醚类： 苯海拉明 ? 丙胺类： 氯苯拉敏、阿伐斯汀 ? 三环类： 赛庚啶、氯雷他定、 富马酸酮替芬 ? 哌嗪类： 西替利嗪 1 三环类 H1 受体拮抗剂 异丙嗪 Promethazine 嗜睡，皮肤过敏，光致敏反应 酮替芬 赛庚啶 Cyproheptadine 较强的 H1 受体拮抗作用 H1 受体拮抗剂， 过敏介质释放抑制剂 2 富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate 结构 ： 苯并环庚噻吩 -10- 酮； 1- 甲基 -4- 哌啶亚基； 反丁烯二酸盐 过敏介质阻释作用 ： 膜流动性降低。 ? 分子中疏水基与肥大细胞磷脂膜的疏水区相互作用，使细胞 ? 抑制肥大细胞摄取胞外钙离子和抑制胞内钙离子的释放，避 免胞内钙离子增加造成的组胺释放。 3 indications 用途： 除拮抗组胺 H1 受体外， 还能抑制过敏介质的释放； 抑制嗜碱性细胞和中性粒细胞释放组胺和慢反应物质； 强大的抗过敏作用， 作用时间长。 用于治疗哮喘、 支气管痉挛、过敏性鼻炎、 皮炎、 结膜炎及荨麻疹等。 4 adverse drug reaction 有与抗组胺药物相类似的中枢抑制作用， 服后可出现困倦感、乏力感等。 少数病人于服药后有口干、恶心、胃肠不 适等反应，但随用药时间延长，症状亦可逐渐 缓解。 个别病人于服药后可出现过敏症状，主要 表现为皮疹瘙痒、局部皮肤水肿等。 5 曲尼司特 宁显成 1 过敏介质释放抑制剂 曲尼司特 (Tranilast) : 又叫利喘贝、肉 桂氨茴酸。 结构：两个苯环、一个酰胺键、一个 羧基。 该药在 70 年代首先由日本江田等人研制成功 , 其国外商品名为 Tranilast 或 Rizaben ， 国内于 1983 年由中国药科大学制药有限公司首先研制开发成功。作为原新药西药二 类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准 WS1-277 (X-36)-88 。 2 曲尼司特 性状特征： 淡黄色或淡黄绿色结晶或白色 结晶性粉末、无臭、无味。不溶于水、 mp 为 211~213 ℃ 药物剂型： 片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴眼 剂 药物动力学： ? 半衰期为 8.6 小时左右，给药后 2-3 小时， 血药浓度达到峰值 ? 曲尼司特氧代谢反应与 CYP2C9 、 CYP2C18 、 CYP2C8 、 CYP1A2 、 CYP3A4 、 CYP2D6 有关，主要是 CYP2C9 参与代谢。 3 药理作用 抗过敏 抗纤维化 抗过敏： ? ? 降低血清中 IgE 的水平 TNL 能抑制肥大细胞和嗜碱性粒 细胞的磷酸二脂酶，使细胞内 cAMP 的水平升高 4 药理作用 抗过敏 抗纤维化 抗纤维化： ? ? ? 通过对 TGF- β 的释放的抑制作用选择性 抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成 抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成 通过金属蛋白酶（ MMP ）和金属蛋白 酶抑制剂 (TIMP) 的抑制作用来抑制瘢 痕疙瘩 5