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2021/2/6 * * ①在油脂性基质中 油脂性基质的栓剂中所含的药物系水溶性并分散在基质中时,则药物能很快释放于分泌液中,出现的局部作用或吸收作用也较快。 若油脂性基质所含的药物系脂溶性的,则药物须先从油相转入分泌液中方能起作用,这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。 基质影响 2021/2/6 * * ①在油脂性基质中 在油脂性基质中若药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中,药物的释放受到一定的阻碍,作用亦比较迟缓。 因此,油脂性基质宜采用油/水分配系数适当小的药物,既易转移入分秘液中又易透过脂性膜。 基质影响 2021/2/6 * * ②在水溶性基质中 水溶性基质中的药物,主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。 若药物溶于水溶性基质中,因油/水分配系数小,故不易透过脂性膜,小分子药物(4~10A)可透过膜上微孔。 基质影响 2021/2/6 * * (4)吸收促进剂的作用 实验证明表面活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌液中的转入,因而有助于药物的释放。 表面活性剂的浓度不宜过高,否则能在分泌液中形成胶团等因素而使其吸收率下降,所以表面活性剂的用量必须适当,以免得到相反的效果。 2021/2/6 * 三、阴道中药物的吸收及影响因素 栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种,肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等,阴道栓以鸭嘴形较好,因相同重量的栓剂,鸭嘴形的表面积较大。 阴道血供丰富,表面积大,可作为全身给药的应用部位. 药物通过阴道粘膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主,同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道。 阴道的吸收作用,决定于被吸收物质分子大小、物理化学性质和阴道壁的厚度以及细胞的特异受体。 2021/2/6 * 三、阴道中药物的吸收及影响因素 子宫首过效应 指药物经阴道黏膜吸收后,直接转运至子宫的现象 转运机制可能是通过阴道黏膜直接吸收,并随之扩散转运至盲管和骨盆组织。转运机制:一是通过组织直接从阴道向子宫被动扩散。二是通过静脉或淋巴系统运送。 2021/2/6 * 第七节 眼部给药 人的眼睛是局部用药效果最好的部位。 若滴入的药物必须渗透到眼中,则首先进到角膜内,因为它是比结膜和巩膜进入眼中更加有效的一个途径。 有人认为角膜与结膜究竟何者为主要吸收途径,要视药物及剂量而定,通过结膜可达更深部位。 2021/2/6 * 现临床应用的剂型中以滴眼液为主, 上市产品中62.4 %为溶液型, 8.7 %为混悬型; 还有少量的软膏剂,占17.4 %。 2021/2/6 * 滴眼液用药后经泪液冲刷或从鼻泪管流失,药效维持短,生物利用度低(1 %～10 %左右) ,给药频繁; 一般药典规定给药3～4 次/d ,但实际临床应用时可多达10～20 次/d ,从而造成诸多的副作用。 且由于夜间给药不便,使得药理峰谷现象突出。 软膏剂中的基质因其透明度和折光率的因素还可造成视野模糊。 2021/2/6 * 为改善常规剂型的这些缺陷而发展起来的眼部给药系统(Ocular delivery system) ,其研究主要集中在如何改善眼部的生物利用度和更好的持续、控释给药方面。 目前的研究大多集中于在位形成凝胶,胶粒系统等新型给药系统等方面。 2021/2/6 * 与其它给药途径相比,眼部给药系统的研究进展十分缓慢,主要原因在于眼部高度的敏感性和独特的生理功能,限制了很多眼部给药剂型的临床应用。 近年来在胶粒系统、微粒系统、凝胶系统、眼部插入剂和植入剂、给药装置等领域的研究有较大进展,但亦存在很多问题。 2021/2/6 * 一、眼粘膜给药的特点 （一）眼粘膜给药的目的 1．局部治疗作用:杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断。 2．全身治疗作用:通过眼粘膜吸收发挥全身治疗作用,如治疗糖尿病、降血压。 2021/2/6 * （二）药物在眼部的吸收途径 1．角膜吸收途径 大多数药物眼部用药的吸收途径为角膜吸收 水溶性大的药物不易透过角膜,脂溶性大的药物比较容易透过角膜,但却不易从角膜向眼的深层组织透过, 所以在水和脂溶性介质中均有一定溶解度的药物,有利于药物的角膜吸收。 角膜吸收是眼局部用药的主要吸收途径。 2021/2/6 * 2．非角膜吸收 非角膜吸收的部位在角膜—结膜处被局部毛细血管吸收进入体循环, 非角膜吸收是眼用制剂发挥全身作用的主要吸收途径 2021/2/6 * （三）眼粘膜吸收的特点 1．与注射给药相比,通过眼部给药发挥全身作用同样有效。如胰岛素眼粘膜给药,具有明显的降血糖作用。 2．眼部给药可避免肝脏的首过作用。 3．可用于蛋白质的多肽类药物给药。 4．眼部敏感性较强, 不适于某些有刺激性