神经系统药理2传出.pptVIP

第四节 作用于胆碱脂酶药 Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸 胆碱酯酶催化水解Ach分子循环示意图 胆碱酯酶活性中心 作用于胆碱酯酶的药物（3类） “老化” 一、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类农药、战争毒气 【毒理学】 能及AchE牢固结合，使AchE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆碱作用。 新斯的明(neostigmine) [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，临床可采用皮下或肌肉注射，静 脉注射有一定危险性。 3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排泄。 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 骨骼肌的兴奋作用最强， 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强， 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。 [临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、非除极化肌松药过量中毒的解救 [药理作用及作用机制] 毒扁豆碱(phy