常用的免疫抑制剂的使用以和注意事项.docx

常用得免疫抑制剂得使用以及注意事项 2015-03—09 环抱素（CsA）:新山地明、田可、赛斯平 必作用机理 属于钙神经蛋白抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T细 胞活化得细胞因子得表达，阻断参与排斥反应得体液与细胞效应机 制，防止排斥反应得发生. 目前，市面出售得环抱素A有两种：一种为进口得，为瑞士诺华制药 （新山地明），其剂型主要就是胶囊；另一种为国产得，其剂型有口 服液与胶囊。国內已有华东医药（赛斯平）、华北制药（田可）等多家 生产厂家。 药物得吸收与代谢 环抱素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能障 碍都会影响环保素A得吸收与代谢.只有极少部分药物经肾脏排出， 且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者与需透析治疗得患者， 均不需调整药物浓度。 新山地明受进食与昼夜节律得影响较山地明小，所以服药时间不必将 用餐考虑在内。 副作用 1、肾毒性:个体差异大，临床表现不典型，与其她原因引起得移植肾损 塞很难鉴别。且发生肾损蚩时,血药浓度可能正常，甚至偏低。 2、 接近半数得患者会岀现肝脏毒性，其发生率与用药量密切相关. 3、 其她并发症得发生率高血压4 1%?82%,高胆固醇血症37%, 高尿酸血症3 5%?5 2 %，高钾血症55%,震颤1 2 %?3 9%,牙龈增 生7%?43%,糖尿病2%?13%,多毛症2 9 %?4 4 %。 用量 联合用药时:初始剂量为6?8mg/kg/g,分两次服用，以后根据血 药浓度调整。 注意事项 1、 严格按医嘱服药，禁忌自行调整用药剂量。 2、 遵医嘱监测血药浓度。 3、 药品储存在15?3 0度室温中忌冷冻. 4、 定时服药,养成良好得定时服药习惯. 5、 环抱素有不同得剂型，不同得厂家，各药在同一患者体内得生物 利用度不尽相同，故改换不同剂型、不同厂家得药物时一定要在医生 得指导下进行，以免出现排斥反应或药物中毒。 6、 接受本药治疗得母亲不应授乳。 7、 过敏体质者慎用注射液. 因硝苯毗味可引起齿龈增生，故在应用环抱素A期间，发生齿龈增 生得患者应避免使用硝苯毗喘。 血药浓度 1、 CsA谷值浓度（C0） csA血药浓度测定一般取谷值为参考值，即早晨服药前取血所测定 得植。采用荧光偏振免疫测定得治疗范围:术后1个月内为300n g/ml左右，1?3个月内为250?3 00 n g/ml, 3?6个月内为250ng/ ml左右,6?1 2个月内200-2 5 Ong/ml, 12个月以后维持在1 5 0?200ng/ml 左右。 2、CsA峰值浓度(C2) 峰值浓度即给药后达到得最高血药浓度，就就是服药后两小时得血药 浓度?临床观察表明峰值浓度比谷值浓度更能准确地反映CsA在体 内得代谢情况。但被监测得受者服用得一定就是“微乳化”型剂(新 山地明)，采血时间误差不超过15分钟。 参考范围：术后6个月100 0?12 0Ong/ml,6?1 2个月60 0?800n g/m I Z1 2个月以后小于800n g /ml;老年患者术后1个月 1000?12 00 n g/mL3 个月 700?1 0 00ng/m I ,6 个月 50 0 ?7 0 0 ng/ml. 需要说明得就是:CsA个体差异非常大。有些患者CsA得浓度不高， 却发生中毒；有些患者Cs A浓度在治疗范围之内却发生排斥反应， 即使同一患者，在术后得不同时间，相同得血药浓度却会产生不同得 结果。所以CsA得有效浓度得制定必须个体化，必需在专科医生得 指导下进行。 影响血药浓度得药物 升高血药浓度得药物:雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、异搏 定、尼卡地平、尼莫地平、红霉素、交沙零素、强力零素、酮康哇、 氟康哇、依曲康哇、诺氟沙星、环丙沙星、灭吐灵、泰能、秋水仙碱。 降低血药浓度得药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟腓、 酰胺咪嗪、二氧蔡青霉素、甲氧节氨疇喘. 复诊 环抱素A得治疗窗(能产生有效免疫抑制作用，又不产生副作用) 很窄，它得生物利用度个体差异很大，不通过监测血药浓度既为所有得 患者制定一个得用药剂量，就是不可能得。因此必须通过定期监测得 血药浓度，才能调整环抱素A得用量，发挥药物得最大作用，把药物 得毒副作用降到最低?环抱素A治疗患者每次复诊均要检查血压、肾 功能、血脂、血糖、血药浓度。 肾移植术后早期测定血药浓度得频率要比较高，在儿童生长发育期间, 应用影响环抱素A血药浓度得药物时，也应频繁得监测血药浓度。 她克莫司(FK5 0 6):普乐可复 作用机理 本品作用机制与环抱素相似，但与环抱素相比，本品有如下特点:①该 药得免疫抑制作用无论在体外还就是在体内试验都就是环抱素得数 十倍到数百倍?对已发生排异反应得抑制作用也比环抱素好。②以往 以环抱素为基础得免疫抑制方案中，不可逆