CNS抗精神失常药.pptVIP

2021/3/14 * 2021/3/14 * 2021/3/14 * 2021/3/14 * 二、抗焦虑药 苯二氮卓类药物为首选抗焦虑药,例如地西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、三唑仑等。 丁螺环酮（Buspirone）为较新的抗焦虑药。 优点:无镇静催眠作用,不会引起嗜睡的不良反应。 2021/3/14 * 三、抗抑郁药 抑郁症属精神病 表现:情绪异常低落;常有强烈的自杀倾向 2021/3/14 * 2021/3/14 * 抑郁症的机制:可能与脑内神经递质浓度的降低有关,去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT） NE 5-HT 2021/3/14 * 抗抑郁药分类 按作用机制可分为: （一）去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂（三环类） （二）选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRIs） （三）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 2021/3/14 * 2021/3/14 * （一）NE重摄取抑制剂 1、二苯并氮杂卓类 2、二苯并环庚二烯类 2021/3/14 * 1、二苯并氮杂卓类 2021/3/14 * 盐酸丙咪嗪Imipramine Hydrochloride 乙撑基替代吩噻嗪的硫 2021/3/14 * 结构与化学名 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 3- (10,11-Dihydro-5H-dibenez [b,f] azepine-5-yl) propyldimethylamine hydrochloride 2021/3/14 * 发现 1940s 合成的二苄亚胺化合物之一 动物试验 --作镇静的临床试验 临床观察,发现对抑郁症病人有效 以后 被用作抗抑郁药 2021/3/14 * 稳定性 本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解 2021/3/14 * 代谢途径 2-羟基化失活 去甲丙咪嗪(有活性) 2021/3/14 * 作用 本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿 2021/3/14 * 2、二苯并环庚二烯类 受硫杂蒽类发现过程的启发,将上述二苯并氮杂类母核中的氮原子以碳原子取代,并通过双键与侧链相连,形成二苯并环庚二烯类抗抑郁药。 2021/3/14 * （二）选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRIs） Fluoxetine 百忧解 2021/3/14 * 1.结构与化学名 N-甲基3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐 N-Methyl-3-[4- (trifluoromethyl) phenoxy] benzenepropanamine 2021/3/14 * 2.立体结构和代谢 含手性碳原子; 用外消旋体, S体的活性较强; 本品在胃肠道吸收,在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀,在肾脏消除; 在体内S体的代谢消除较慢; 2021/3/14 * 3.作用与机制 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度,从而改善病人的情绪 用于抗抑郁,选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 2021/3/14 * “重磅炸弹”型药物 所谓超级“重磅炸弹”药品是指单季销售额超过或接近10亿美元的药品。 2007年“超级重磅炸弹”化学药品第三季度销售排名 2021/3/14 * 4.同类药物 其临床用途和氟西汀类似 帕罗西汀 Paroxetine 氟伏沙明Fluvoxamine 舍曲林 Sertraline 西酞普兰 Citalopram 2021/3/14 * 4.同类药物 “五朵金花” 构效关系? 作用机制相似 2021/3/14 * 5.SNRI类抗抑郁药 对5-羟色胺和去甲肾上腺素系统均有抑制的药物 抑制5-HT和NA的重摄取 文拉法辛(venlafaxine) 治疗焦虑性抑郁症,对中度和重度抑郁症具有良好的效果. 2021/3/14 * （三）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 在治疗肺结核的过程中,发现异烟肼（Isoniazid）有提高情绪的作用,这是由于其强烈抑制MAO所致,在此基础上发展了MAOIs抗抑郁药。 副作用较多,毒性较大,使其应用受到限制。 2021/3/14 * 后来发现,单胺氧化酶有两种亚型: MAO-A:与NE和5-HT的代谢有关 MAO-B 吗氯贝胺:特异性与MAO-A作用 2021/3/14 * 四、抗躁狂药 碳酸锂（Lithium Carbonate） 治疗躁狂症获得显著的效果,其药理作用主要与锂离子有关。 对正常人精神活动无影响。 2021/3/14 * 2021/3/14 * 1． 写出苯二氮卓类的基本结构及化学命