传出神经系统药理学.pptVIP

第九章肾上腺素受体激动药（adrenocepter agonist）;肾上腺素受体激动药 （adrenoceptor agonists）;肾上腺素受体激动药的分类;α受体激动药 （α-adrenoceptor agonists ）;【体内过程】 1.吸收 ;① 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管，可引起组织坏死。 ③ 静脉推注，可引起BP急剧升高，心律失常。 ; 2.分布 心脏等脏器；肾上腺髓质；极性大，外源性的不能进入中枢 3.摄取 去甲肾上腺素能神经末梢（贮存） 非神经细胞（灭活） 4.消除 COMT 和 MAO;①心脏 ;【药理作用】;【临床应用】 1.休克 各种休克---暂时的应急措施 2.上消化道出血 胃出血 3.药物中毒性低血压 氯丙嗪中毒 ;维持血压，保证心、脑、肾血 流供应。 ;【不良反应】 1.?局部组织缺血坏死： 处理 ：普鲁卡因+酚妥拉明 2.?急性肾衰： 肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害， 保持尿量25ml/小时 3.停药后血压下降 ;【禁忌症】 与氯仿等麻醉药合用，引起心律失常； 高血压，动脉硬化，器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍、妊娠等。 ; 间羟胺 （metaraminol，aramine，阿拉明） 激动α受体，对β1受体作用弱。;α、β 受体激动药 （α，β-adrenoceptor agonists ） ; 药用品 家畜肾上腺提取、人工合成 【体内过程】 1. 口服无效 2. 皮下注射因收缩血管吸收慢 3. 肌肉注射吸收较快 ; 1.心脏 (+) β-R 　　收缩　传导　心率; 2. 血管 ① 小动脉、毛细血管前扩约肌α受体密度高， 收缩明显 ② 皮肤、粘膜、内脏（肾）血管（α 受体为主） 收缩； ③ 骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张； ④ 冠状动脉 (+) β2 、局部代谢产物－冠脉扩张 ;;;; 过敏性休克 ;【不良反应和禁忌症】 1. 中枢神经系统紊乱 心悸、烦躁、头痛等 2. 出血（血压急剧升高，脑血管破裂） 3. 心律失常 4. 肺水肿 禁用于高血压、器质性心脏病、心力衰竭、糖尿病和甲状腺功能亢进症。; 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　 体内来源 —— 合成NA的前体物 药用品 —— 人工合成 　　　　　;【药理作用】;(2)肾脏;临 床 应 用; 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 ;特点: ①??对受体选择性：类似肾上腺素 ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 ;【临床应用】 ;β受体激动药 （β-adrenoceptor agonists ） ;【体内过程】 给药方法：气雾剂、舌下含服 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ; 心脏 作用同肾上腺素，但加快心率、加速传导 作用更强;;??β1受体激动药 ;第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) ; ?1、?2受体阻断 酚妥拉明 选择性阻断?1受体 哌唑嗪 选择性阻断?2受体 育亨宾;第十一章肾上腺素受体阻滞剂 南京医科大学 魏 立;“肾上腺素作用的翻转” (adrenaline reversal) ?受体阻断药能选择性地与?肾上腺素受体结合，使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转 。 ; 为什么会出现肾上腺素作用的翻转？ AD可激动?受体和?2受体，?受体阻断药阻断了?受体的缩血管效应，而保留了?2受体的血管扩张效应，血压下降。 因此，?受体阻断药引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。;短效类;长效类 酚苄明 (phenoxybenzamine) 又名苯苄胺 (dibenzyline) 【性质】 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合