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                2021/3/17 * ?受体阻断剂 抑制甲亢患者交感神经兴奋症状 抑制T4转化为T3 甲亢及甲状腺危象的辅助治疗 甲亢手术前的准备 2021/3/17 * 小结 甲状腺激素生物合成、贮存、释放和调节过程 甲状腺激素的药理作用、临床应用、不良反应 各类抗甲状腺药的作用机制、特点及临床应用 2021/3/17 * 复习思考题 甲状腺激素主要的药理作用是什么? 硫脲类药物和碘制剂用于治疗甲亢的作用机制及具体运用有何不同? 2021/3/17 * 临床应用 主要用于甲状腺功能减退症的替代疗法 2021/3/17 *  呆小症 治疗越早越好 甲状腺片剂或L-T4口服,从小剂量开始,渐增至最佳量 2021/3/17 * 粘液性水肿: 服用甲状腺片或L-T4 ,从小剂量开始,渐增至足量 粘液性水肿昏迷者静注L-T3或L-T4 单纯性甲状腺肿 取决于病因。补充内源性T3、T4不足,抑制TSH的过多分泌,缓解甲状腺组织增生肥大 2021/3/17 * T3抑制试验       对摄碘率高的患者作鉴别诊断用 2021/3/17 * 不良反应 过量易引起甲亢症状 : 轻者:体温及基础代谢高于正常,神经系统兴奋性增高 多汗、神经过敏、急躁、激动、失眠等 重者:肌颤、呕吐、腹泻、脉搏快甚至心率失常等   2021/3/17 * 二、 抗甲状腺药 干扰甲状腺素的合成、释放、转化等环节:硫脲类、碘和碘化物、放射性碘 消除甲亢症状: ?受体阻断剂  2021/3/17 * 抗甲状腺药分类 硫脲类( Thioureas ): 硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)、丙硫氧嘧啶(propythiouracil) 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑)、卡比马唑(carbimazole,甲亢平) 效价比嘧啶类大10倍 2021/3/17 * 抗甲状腺药分类 碘和碘化物: 碘化钾(钠)、复方碘口服液 放射性碘: 131I ?受体阻断剂:阿替洛尔等   2021/3/17 * 硫脲类药理作用和作用机制 作为过氧化物酶的底物而被氧化,抑制甲状腺过氧化物酶催化的活性碘的生成、酪氨酸碘化及偶联,从而抑制T3、T4的生物合成 2021/3/17 * 作用机制:           过氧化酶                          I-                                   活性碘(I  或I+)                                                                                                                       MIT       I +TG上的酪氨酸        (甲状腺球蛋白TG)                 DIT H2O2 硫脲类 过氧化酶 硫脲类  2021/3/17 * 作用机制: MIT+DIT              T3  DIT+DIT               T4 过氧化酶 过氧化酶 硫脲类 2021/3/17 *  不影响已合成的甲状腺激素,故用药2-3周后才见效,1-3个月基础代谢率才恢复正常。 久用后甲状腺增大、充血。 2021/3/17 * 药理作用 丙硫氧嘧啶(propythiouracil)能在外周抑制T4转变T3,使血清中T3水平迅速降低,故为甲亢危象、重症甲亢的首选药物 硫脲类药物有轻度的免疫抑制作用   2021/3/17 * 体内过程 硫氧嘧啶类口服吸收快,体内分布广,能通过胎盘和乳汁主要在肝中代谢 咪唑类吸收较慢,作用维持时间较长 卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑而起作用 2021/3/17 * 1、甲亢的内科治疗 适用于轻型,术后复发者或不宜手术及放射性碘治疗者 大剂量     维持剂量。疗程1-2年 临床应用: 2021/3/17 * 2、甲亢手术术前准备 使病人甲状腺机能控制接近正常,减少术后并发症和死亡率,防止甲状腺次全切除术后甲状腺危象。 术前两周加用碘制剂,以利于手术和减少出血 2021/3/17 * 3、甲状腺危象的辅助治疗 辅助用药,阻止新的甲状腺素的合成,主要用丙硫氧嘧啶 必须合用大剂量的碘制剂 2021/3/17 * 不良反应  常见皮疹、头痛、眩晕、胃肠不适 严重引起粒细胞缺乏和骨髓抑制 甲状腺肿和甲状腺功能减退 2021/3/17 * 碘和碘化物 常用药物: 碘化钾及复方碘口服液 2021/3/17 * 药理作用 小剂量碘:合成甲状腺激素的必须原料 大剂量碘:产生抗甲状腺作用 2021/3/17 * 抑制甲状腺激素的释放                            溶酶体蛋白水解酶
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