抗呼吸道感染药物.pptVIP

2021/3/17 * 基本特性 干燥状态下稳定,对光和热不稳定 天然四环素类口服吸收良好（30-70%）,但受食物影响;半合成四环素类口服吸收完全（90-93%）,且受食物影响小; 主要经肾脏排泄 不良反应多 2021/3/17 * 多西环素的优势 体内体外抗菌活性强,剂量为四环素和土霉素的1/10（2-5mg/kg b.w.） 口服吸收完全（93%）,不受食物和乳汁影响 组织穿透力强 不影响肾脏功能 不影响肠道菌群 2021/3/17 * 抗菌谱 敏感菌 抗G-菌和G+菌 不敏感菌 大肠杆菌、沙门氏菌、炭疽杆菌、链球菌、葡萄球菌 衣原体、支原体、立克次体 边虫、泰勒焦虫、钩端螺旋体 绿浓杆菌、结核杆菌、真菌、病毒 2021/3/17 * 抗菌机制 与30s亚基结合,抑制肽链延长 改变细菌细胞膜的通透性,使胞内重要物质外漏,从而迅速抑制DNA复制 2021/3/17 * 协同作用 酸化尿液,可增强抗菌活性（氯化胺） TMP可以增强本类药物的抗菌活性 泰乐菌素+多西环素（土霉素） 新霉素+多西环素 强力泰 慢呼清 强力先注射液 2021/3/17 * 拮抗作用 Ca2+、Mg2+、Fe 2 +、Al 3 +等金属离子结合而影响吸收 与青霉素类和头孢菌素类有拮抗作用 与皮质激素类长期联用,可导致二重感染 利福平可导致多西环素血药浓度明显下降（力复平） 2021/3/17 * 配伍实例 抗菌药。治疗乳房炎和子宫内膜炎 强力先注射液 多西环素 TMP 2021/3/17 * 配伍实例 抗混合感染。 泰妙菌素 金霉素 阿莫西林 诺华公司 2021/3/17 * 强力先预混剂组成 盐酸强力霉素预混剂 100g:多西环素10g（1000万单位） 抗菌增效剂 促康复剂 2021/3/17 * 强力先预混剂的适应症 猪附红细胞体病 仔猪黄白痢、水肿病、仔猪副伤寒、 猪气喘病、萎缩性鼻炎等; 鸡慢性呼吸道病、禽大肠杆菌病、鸡白痢、禽霍乱、支原体与大肠杆菌混合感染等 2021/3/17 * 强力先预混剂的用法用量 混饲 一次量 每1000kg饲料添加本品 猪 500-1000克 禽 1000克 连用3-5天 2021/3/17 * 治疗药物 2021/3/17 * 2021/3/17 * * * 临床证实：50ppm制剂效果明显优于150ppm原料药效果 试验证实优于国内同类产品，等同于先灵葆雅公司的nuflor产品 * * * * 安全 安全范围广，10倍推荐剂量无毒副反应 无特殊毒性：无‘三致作用’，即无致畸、致癌、致突变作用；不影响交配行为，受孕率，妊娠天数，无母体毒性，无胚胎毒性 * * 大环内酯类抗生素是一类具有14-16员大环的内酯结构的弱碱性抗生素 A+B+C+D大于等于95%，A（活性组分）大于80%，A、C之间转化 * * 泰乐菌素进入革兰氏阳性细菌细胞内的量比革兰氏阴性细菌大100倍左右，故对革兰氏阳性菌的抑制比革兰氏阴性菌强。 * * 凡生长期能直接利用外源叶酸或不需要叶酸的细菌对磺胺均有耐药性。 合成叶酸过程：吸收体外（PABA）与二氢喋啶，在菌体二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶作用形成四氢叶酸。四氢叶酸是合成核酸所必需的嘧啶和嘌呤合成的一碳单位转移酶的辅酶。 磺胺药具有与PABA相似的结构，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，以阻碍敏感菌叶酸的合成而发挥作用。但无杀菌作用。消除病原菌还需依靠机体的防御机能。值得注意的是磺胺药物与二氢叶酸合成酶的亲和力远比PABA弱，需要大剂量的磺胺药物。 高等动物可直接利用叶酸，因此磺胺药物对宿主动物没有代谢障碍。 磺胺药物与TMP在体内的过程和药效学特征相似，联用后同时阻断细菌生长繁殖所必须的核酸和蛋白质的合成过程的两个连续步骤，使各自单一的抑菌作用转变为共同的杀菌作用，抗菌作用大幅度提高，可增效数倍至数十倍，并可减少抗药菌株的出现。 世界上，TMP最早于1959年合成成功，1962年开始投入生产，目前全世界有几十个国家生产，以瑞士罗氏、英国威尔康、日本盐野义、印度Inventaa化学公司为生产大户。我国于1972年研制成功 * * 本类药物间具有密切的交叉耐药性，常见病原体的耐药率很高，目前主要用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体 * * 细菌对半合成四环素类药物的耐药性较天然四环素类为轻 * * 药物不在体内蓄积，是治疗肾外感染的最为安全的抗生素 二重感染：四环素类抗生素为广谱抗生素，敏感菌受到抑制，不敏感菌或耐药菌如真菌、大肠杆菌、绿浓杆菌、等趁机繁衍，致使产生新的感染 多西环素发生二重感染的比例高于青霉素，主要在阴道、咽喉、口腔、肠道应注意二虫感染的发生 * * 四环素类抗生素对G