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止痛药的
区 别
药
吲哚美辛片
布洛芬缓释胶囊
科洛曲片
加巴喷丁胶囊( 迭
洛芬待因缓释片
独一味胶
名
(消炎痛)
(芬必得)
(克洛曲)
力)
(可普芬)
囊
主
吲哚美辛, 25mg/片
每粒含主要成份布
复方制剂,其组分
加巴喷丁,其化学
复方制剂, 组成
独一味
要
洛芬 0.3 克。辅料
为:每片含科博肽
名称为:1-氨基甲
分为:每片含布
0.3g/粒
成
为:糖、淀粉、硬
按神经毒蛋白计为
基-环已烷乙酸。
洛芬 200mg ;磷
分
脂酸、聚乙烯吡咯
0.16mg, 含 盐酸曲
0.3g/粒
酸可待因
烷酮。 0.3g/ 粒,缓
马多 25mg,含布
12.5mg 。
释胶囊
洛芬 50mg。
非甾体抗炎药,有抗
布洛芬是有效的
本品由科博肽 , 曲
药理作用
本品为复方制剂。
本品对乙型
药
炎、解热及镇痛作用,
环氧合酶抑制剂,
马多和布洛芬按
加巴喷丁抗惊厥作
布洛芬为非甾体
溶血性链球
理
其作用机理通过对环
抑制前列腺素的合
1:150:300 配比组
用的机制尚不明确,
类抗炎药 ,具有抗
菌,产气杆
毒
氧合酶的抑制而减少
成,具有镇痛、解
成 . 处方中 科博肽
但动物试验提示, 与
炎和解热、 镇痛作
菌,痢疾杆
理
前列腺素的合成。制止
热和抗炎的作用。
主要通过抑制乙酰
其他上市的抗惊厥
用,其作用机制可
菌,绿脓杆
炎症组织痛觉神经冲
本品为缓释剂型,
胆碱释放而起镇痛
药物相似,加巴喷丁
能与抑制前列腺
菌,枯草杆菌
动的形成,抑制炎性反
可使药物在体内逐
作用。 曲马多 通过
可抑制 癫痫 发作。
素合成有关; 可待
有抑菌作用,
应,包括抑制白细胞的
渐释放。每服用一
与中枢的阿片受体
毒理研究
因可能通过作用
可缩短小鼠
趋化性及溶酶体酶的
次,可持续 1 2 小
结合而发挥镇痛作
遗传毒性、生殖毒
于中枢神经系统
出血时间,提
释放等。解热作用,由
时止痛。
用。 布活芬 通过抑
性、致癌作用
的阿片受体而发
高巨噬细胞
于作用于下丘脑体温
制环氧化酶而起镇
挥镇痛作用, 其镇
吞噬率,巨噬
调节中枢,引起外周血
痛作用。三者通过
痛效果弱于吗啡,
细胞吞噬指
管扩张及出汗,使散热
不同的作用机理发
并有镇咳作用。 两
数,E- 花环形
增加。这种中枢性退热
挥镇痛的协同作
者合用, 镇痛作用
成率及酯染
作用也可能与在下丘
用。
加强。
色阳性率,对
脑的前列腺素合成受
小鼠有一定
到抑制有关。
的镇痛作用。
口服吸收迅速而完全,
口服易吸收。 食物
尚不明确
加巴喷丁在药代动力学
布洛芬、磷酸可待
尚不明确
药
4 小时可达给药量的
可能延缓吸收, 但
方面与其它常规抗癫痫
因合用后在体内的
代
90%,食物或服用含铝
吸收量不变;与
药物之间无明显的相互
药物代谢动力学的
动
及镁的制酸药可稍使
镁、铝抗酸药同服
作用,所以与此药联合
各种参数,仍同单
力
吸收缓慢,血浆蛋白结
不影响吸收。 服用
治疗不会改变这些常规
独服药相似,无相
学
合率约为 99% 。口服
单剂量该药 90 分
抗癫痫药 物的血浆浓
互间的作用。磷酸
1~ 4 小时血药浓度达
钟左右达峰值, 在
度。 据文献报道,服
可待因口服60mg
峰值,用量 25mg 时血
5 小时后关节液
用加巴喷丁后所有的
时,其峰浓度为
药 浓 度 为 1.4 μg/ml,
中药物浓度与血
药理作用都来自于其
170.3ng/ml ,达峰时
50mg 时为 2.8 μg/ml;
药浓度相等, 以后
母体化合物的活性,
间为 0.6 小时,半
T1/2 平均为 4.5 小时,
则高于血药浓度,
加巴喷丁在人体的代
衰期为 4.5 小时,
早产儿 明显延长。本品
并可维持 12 小
谢是不明显的。
消除速率常数为
在肝脏代谢为去甲基
时,半衰期为
口服生物利用度:加
1.9 小时,经肾排
化物和去氯苯甲酰化
1.8 ~ 2.0 小时。
巴喷丁的生物利用度
泄,主要为葡萄醛
物,又可水解为吲哚美 血浆中药物经肝
与剂量不成比例,当 酸结合物。布洛芬
辛重新吸收再循环。 脏, 12%代谢为葡 剂量增加时,生物利 人体生物利用度,
60%从肾脏排泄,其中
萄糖醛酸, 24 小
10%
~20%以原形排
时后大部分经肾
出; 33%从胆汁排泄,
排出体外,其中
其中 1.5%为原形药;在
1%为原形物, 一部
乳汁中也有排出 (每天
分还随粪便排出
可达 0.5~ 2.0mg)。本品
体外。
不能被透析清除。
血药浓度达峰值时间:洛芬待因>布洛芬>吲哚美辛>加巴喷丁
药物的维持时间:布洛芬>洛芬待因>加巴喷丁>吲哚美辛
科洛曲和独一味这两种药的药代动力学目前尚不明确
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