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药物分析教研室 中国药科大学 药物分析教研室 苯氧乙酸类降血脂药的构效关系 (3)分子中芳基部分保证了亲脂性,并能与蛋白 质链某些部分互补;增加苯基数目,活性增强。 基本结构:由芳基和脂肪酸两部分组成 (1)羧基或易于水解的烷氧羰基的存在是降血 脂活性的必要条件。 (2)脂肪酸部分的季碳原子并非必需,一个烷基 取代基也有降血脂活性。 (6)以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。 (4)有效降血脂药结构中,苯环对位的氯并不重要,可能是为了防止和减慢苯环羟基化。 (5)芳环对位的其他取代基,特别是环烷基,能增强对乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用,降低或完全控制游离脂肪酸的合成。 药物分析教研室 中国药科大学 药物分析教研室
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