最新版执业药师专业知识一精神与中枢神经系统疾病用药.pdf

/ 执业药师专业知识一考试重点：精神与中枢神经系统疾病用药 一：镇静与催眠药 1. 苯二氨草类药物 ： 苯二氨草类镇静催眠药物的化学结构含有A 、B、C 三个环，其基本结构药物为地西 拌 。 (l)A 环: 苯二氮草类A 环上 7 位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电 子越强 ，作用越强，其次序为N02 Br CF3 CL 如硝西洋 ( Nitrazepam )和氯硝 西洋( Clonazepam ) 活性均比地西洋强。 (2)B 环:地西洋体内代谢时在 3 位上引入挂基可以增加其分子的极性 ，易于与葡萄糖 酸酸结合排出体外。但3 位经基衍生物可保持原有药物 的活性. 11 备床上较原药物更 加安全. 3 位经基的药物如奥沙洋 ( Oxazepam ) 。 (3)C 环: 5 位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性 。5 位苯环的 2 位引入体积小 的电子基 团如F 、Cl 可使活性增强 。如氟西洋， C Flurazepam ，氟安定〉和氟 地西洋C Fludiazepam) 等。在 1 ，4- 苯二氮萃的 1 ，2 位并上三瞠环，不仅可使代 谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加 。如艾司哇仑 C Estazolam) 、阿普瞠仑CAlprazolam) 和三瞠仑 CTriazolam ) ，活性均比 地西拌强几十倍 。 2. 非苯二氮草类药物 非苯二氨革结构的镇静催眠药主要有:眯哇并口rt 定结构药物瞪 口rt 坦 C Zolpidem) 和毗咯酣药物佐匹克隆C Zopiclone) ，右旋异构体为艾司佐匹克隆C Espopiclon e) 具有很好的短效催眠作用。 二：抗癫痫药物 1. 巴比妥类及相关药物 巴比妥类药物( barbiturat es) 为环丙二耽服(又称巴比妥酸， barbituric acid ) 的衍生物。巴比妥酸本身无治疗作用 ，当5 位上的两个氢原子被短基取代时才呈现 活性 。巴比妥类药物为5 ，5 二取代巴比妥类化合物 ，口服时，可以吸收并进 入脑中而发挥作用。当 5 位 为单取代或无取代基时 ，口服时不易被吸收，不能透过 / 血脑屏障进入中枢神经 ，因此无镇静、催眠作用。当5 位取代基为芳短或饱和炕短 时，如苯巴比妥( Phen obarbit al ) ，一般代谢氧化为盼或醇类，由于其不易被代谢 而易被重吸收 ，因而作用时间长。 将巴比妥类药物的一个CONH 一换成 NH 即得到乙内航服类( hydantoins ) 乙 内欧服本身无抗癫痛作用 ，当5 位两个氢被苯基取代后得到苯妥英 ( Phenytoin ) 。 苯妥英铀具有饱和代谢动力学 的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢 酶饱和，代谢将显 著减慢，并易生毒性反应 。 2. 二苯并氨草类药物二苯并氮草类中的卡马西平主要用于苯妥英制等其他药物难以控 制的癫瘸大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。卡马西平的 10 一酣基衍 生物是奥卡西平(Oxcarbazepine)可以阻断脑内电压依赖性的制通道，也有很强的 抗癫痴活性。 三：抗精神疾病药物 1. 吩噬嚓类吩H 塞嗦类药物 盼H 毒嚓类抗精神病药物的代表药物是氯丙嚓C Chl orproma zine ) ，临床 上常用来治疗以兴奋症为主的精神病 ，主要副作用是锥体外系作用 。氯丙嚓等 吩嚓嚓类抗精神病药物 ，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用， 发生过敏反应 。故一些患者在服用药物后 ，在日光照射下皮肤会产生红摩 ，称 为光毒化过敏反应 。这是氯丙嚓及其他吩噬嗦药物的毒副作用之一。 服用氯丙 嗦等药物后应尽量减少户外活动，避免日光照射 。 吩R 塞嗦母核上 10 位 N 原子常为叔肢，也可为氮杂环 ，以月匠! 嗦取代的侧 链作用最强，奋乃静 ( Pe 叩henazine ) 、氟奋乃静( Fluphenazin e)