HIV感染者抗病毒治疗：2017年最受关注的新药.docxVIP

HIV 感染者抗病毒治疗： 2017 年最受关注的新药 2016 年是奋斗的一年， 我们共同努力， 一直走在抗艾的 路上。艾滋病药物的研发一直是医学界最热的领域之一，希 望近在眼前，有的新药离我们中国患者可能还遥远，但有希 望总是好的。下面。我们来看看目前那些希望在即的新药！ 整合酶抑制剂DTG （已上市）由葛兰素史克（GSK）公司研 制的整合酶抑制剂 dolutegravir （英文简写DTG ,中文度鲁特 韦）50mg片剂商品名称为 Tivicay，于2016年6月中旬在国 内上市， 价格定位在 1980 元/月（原本初步预期为 1800-1900 元/月）。目前在北京，上海，南京，广州，成都，昆明，杭 州，南宁，长沙，乌鲁木齐，西安，深圳等地有售。 DTG 为 每日一次的口服药物，与其他抗逆转录病毒制剂联合用于既 并且可在往已治疗过、或初治 HIV-1 成人和 1 2岁及以上体重至少 40 千克儿童感染者。 DTG 可空腹或与食物一起服用， 并且可在 天的适合时间服用。最大的优势包括不容易耐药、副作用 极低。另外， DTG 在一天当中的任何时间当中服用即可， 大 大降低了对于药物的依从性的要求。世界卫生组织（ WHO ） 在 2015 年更新的 HIV 抗病毒指南中首次将 DTG 作为唯一的 整合酶抑制剂纳入初治病人的一线方案的备选方案。CAB 整合酶抑制剂纳入初治病人的一线方案的备选方案。 CAB( 3 期）全称Cabotegravir，属于整合酶抑制剂，可以口服也可 以肌肉或皮下注射。其结构与 DTG 相似，但半衰期更长， 采用纳米技术制作的注射剂半衰期长达 21-50 天，这样就有 可能每一个月甚至三个月用一次。 近日，由 ViiV 与杨森制药 公司合作研发的一种长效注射疗法进入 ATLAS 临床 III 期研 究，注射剂由 cabotegravir 和 rilpivirine 组成，每月一次肌肉 注射给药。rilpivirine （ RPV,利匹韦林）是一种长效非核苷 逆转录酶抑制剂。预计将在 2018 年获得数据。 GS-9883 （ 3 期）被称为 DTG 的竞争药物，由吉利德公司研发的重磅新 药，目前在做三期临床试验。该药不需要增效剂，将成为成 人初治效能最高药物。GS-9883最低日剂量仅需5mg，而DTG 为25mg，艾生特为800mg。NRTITAF （已上市）由吉利德 公司研发， 全称富马酸替诺福韦艾拉酚胺， 每天一次口服 10 毫克即可， 而不像 TDF 那样用 300 毫克， 血浆浓度低， 因此 对肾脏和骨头的影响小。但这个药物不单独使用，而是作为 复合制剂，四合一或者二合制剂，目前有三种：四合一的 复合制剂，四合一或者二合 制剂，目前有三种：四合一的 药片 EVG/cobi/TAF/FTC （已在美国上市） 、二合一的药片 TAF/FTC（4 月已在美国上市） 、四合一药片 DRV/cobi/TAF/FTC二期临床试验中） 。 DRV/cobi/TAF/FTC 二期临床试验中） 。 EFdA（ 1-2 期）为 了防止艾滋病毒在妇女及她们的孩子中传播，北卡罗来纳大 学的研究人员研究了一种新型抗 HIV药物-EFdA，在之前的 动物临床研究中， 他们发现 EFdA 可以有效防止 HIV 通过阴 道和口腔传播。 NNRTIDOR （3 期）全称 Dorivirine ，是默克 公司研发产品，每天一次口服100 毫克，代替依非韦仑，目 公司研发产品，每天一次口服 100 毫克，代替依非韦仑，目 前在做三期临床试验，初步结果表明不良反应比依非韦仑 少，同时并未表现出显著的食物影响，但失眠好像多一些， 还没有定论。成熟酶抑制剂 BMS-955176 （2期）作为 HIV-1 病毒生命周期的最后一步，当病毒打破结构蛋白之间的联接 时成熟就发生了。结构蛋白能够再发生变化，导致完全成熟 的感染性病毒颗粒的产生，随后从细胞中释放，具备感染新 的 CD4+ 细胞的能力。 BMS-955176 旨在抑制 HIV-1 成熟过程 中最后一步切割步骤，阻止病毒的成熟及感染。它由百时美 施贵宝公司研发，目前在做二期临床试验。吸附抑制剂 BMS-663068 （3 期）BMS-663068 是 BMS-626529 的一种口 服前药，是新类型 HIV-1 吸附抑制剂。该药与进入抑制剂 相比作用机制不同，进入抑制剂是目前一类在 HIV 吸附于 CD4+ 宿主细胞后以共同受体活性或融合为靶点的药物。 BMS-663068 被认为对复制过程的一个早期点起作用，旨在 完全阻止病毒与免疫细胞最初的相互作用，这样就阻止了病 自主研发的艾滋病新药， 也是全球第一个长效注射 HIV 融合 抑制剂。艾博卫泰适用于与其它抗反转录病毒药物联合使