执业药师专业知识2桂痰药理作用与临床评价不良反应复习课件.pdfVIP

/ 执业药师专业知识2 考试重点：桂痰的药理作用与临床评价，不良反应 一：药理作用与临床评价 桂痰药能改变痰中蒙古性成分，降低痰的蒙古滞度，使痰易于咳出。因作用机制 不同，主要分为五类: (1)多糖纤维素分解剂:促使教膜痰中酸性站蛋白纤维裂解，导致糖蛋白的肤链 断 裂，形成小分子物，减低痰液的教稠度。药 品有澳己新、氨澳索。 (2) 勃痰海解剂:结构 中含琉基的氨基酸，吸人后与蒙古蛋白的双硫键结合，可 使茄蛋白分子裂解，从而降低痰液的蒙古稠度，使教性痰液化而易于咳出。代表药有 乙酷半肮氨酸。 (3) 含有分解脱氧核糖核酸 (DNA) 的酶类:促使服性痰中 DNA 分解，使服痰 季占度下降，如廉蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。 (4) 表面活性剂:可降低痰液的表面张力 以降低痰液的蒙古稠度，使其在黠膜表 面的蒙古附力降低，以易于咳出。 (5) 蒙古痰调节剂:能分裂教蛋白、糖蛋白多肤链上等分子间的二硫键，使分子 变小，降低痰液的教度，并改变其组分和流变学特性，同时调节蒙古液的分泌。并增 加蒙古膜纤毛的转运，从而增加痰液的排出，改善 呼吸道分泌细胞的功能，修复蒙古 膜和促进气管分泌。主要在细胞水平影响支气管腺体的分泌，使低蒙古度的唾液黠蛋 白分泌增加，高蒙古度的岩藻蒙古蛋白生成减少，从而降低痰液的蒙古滞度，使之借 助于咳嗽反射易于咯出，代表药有竣甲司坦、厄多司坦等。 (一)作用特点 1.澳已新具有较强的蒙古痰溶解作用，口服吸收迅速、完全，1h 血浆药物浓度达 峰值，并在肝脏中广泛代谢，半衰期6.5h。服用后1h 起效，4-拙作用达峰，作用持续 6-8h。 2. 氨澳索可抑制蒙古液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合戚，使痰液中的唾液酸(酸 性蒙古多糖成分之一)含量减少，痰中的季占多糖纤维素裂解，痰液蒙古度下降、变薄， 易于咳出。并促进呼吸道站膜的纤毛运动，改善患者的通气状况。此外，还具有一定 的镇咳作用，其镇咳强度相当于可待因的1120 氨澳索的桂痰作用比澳己新强，尚具有 一定镇咳作用。口服吸收迅速，药物可进人脑脊液，也可透过胎盘屏障，生物利用度 70% -80% ，主要在肝脏中代谢，90%代谢产物经肾脏清除。严重肾功能不全时消除 半衰期延长。服用或雾化吸人后 1h 起效，作用持续3-6h。 / 3.乙酷半肮氨酸乙酷半脱氨酸分子中所含的疏基，能使痰液中糖蛋白多肤链的二 硫键断裂，并使服性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的蒙古滞性，使痰液液化， 容易咳出，具有较强的教痰溶解作用，不仅能溶解白色蒙古痰，也能溶解服性痰。口 服吸收后，在胃壁和肝脏存在首关效应。用于大量教痰阻塞而引起的呼吸困难，如急 性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液蒙古 稠、咳痰困难，还可用于对乙酷氨基酣中毒的解救、环磷酷胶引起的出血性膀胧炎的 治疗。 4. 竣甲司坦竣甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，使蒙古液中蒙古蛋 白的双硫链断裂，使低黠度的涎蒙古蛋白分泌增加，高蒙古度的岩藻蒙古蛋 白分泌减 少，从而使痰液的蒙古滞性降低，有利于痰液咳出。服后广泛分布到肺组织，临床用 于慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘等疾病引起的痰液稠厚、咳痰或呼 吸困难，以及痰阻气管所致的肺通气功能不全等，亦可用于防治手术后咳痰困难和肺 部并发症，及儿童非化服性中耳炎。服用后起效快，4h 作用明显。 5.厄多司坦分子中含有封闭的琉基，在肝脏中生物转化成含有游离琉基的活性代 谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度，从而有利于痰 液咳出。本品还具有抗氧化作用，并增强抗生素的穿透性，增加蒙古膜纤毛运动等功 能。厄多司坦服后吸收迅速，作为蒙古痰溶解剂，适用于急性和慢性支气管炎、阻塞 性肺气肿等疾病引起的咳嗽、咳痰，尤其适用于痰液蒙古稠不易咳出患者。 (二)典型不良反应 1.蒙古痰溶解药(澳己新、氨澳索、乙酷半肮氨酸) 偶见支气管痊孪、遗尿、体位 性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。 2. 蒙古痰调节剂(竣甲司坦、厄多司坦)偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、 轻度轻微头痛、头晕。