常用口服降糖药的应用（72页）.pptVIP

当今四大类口服降糖药物 格列奈类药物（Meglitinide） 作用机制 不同点： 1.格列奈类药物与SUR1的结合位点与SU不同，与SUR1的结合和解离速度更快、作用时间更短、亲和力更强。 2.可模拟正常人生理性胰岛素分泌,口服给药后能迅速经胃肠道吸收入血,15分钟起效,1小时内达峰值浓度,半衰期仅1小时左右,约经4小时基本代谢清除，两餐之间不刺激胰岛素释放。 当今四大类口服降糖药物 格列奈类药物（Meglitinide） 适应症 1、以餐后血糖升高为主的T2D患者，也可用于不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者。 2、无活性代谢产物, 92%随胆汁排出,仅 8%经肾排泄故适用于2型糖尿病肾病者、老年糖尿病患者。 3、用量0.5-2mg/次。 当今四大类口服降糖药物 格列奈类药物（Meglitinide） 禁忌症 同磺脲类 当今四大类口服降糖药物 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) 双胍类药物仅降低升高的血糖，不影响正常血糖，单独使用不会引起低血糖，故也称为抗高血糖药物。 1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒,渐被淘汰和停止使用。 2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸中毒的危险显著降低, 是目前国外惟一应用的双胍类药物。 当今四大类口服降糖药物 作用机制 1.降血糖的作用机制 双胍类药物主要通过增强胰岛素在肝、肌肉组织的作用降低空腹和餐后血糖。降低空腹和餐后胰岛素水平，但不直接影响胰岛素的分泌。 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) 当今四大类口服降糖药物 作用机制 1.降血糖的作用机制 (1)、抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 (2)、改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，是二甲双胍改善餐后血糖的重要机制。 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) 当今四大类口服降糖药物 作用机制 1.降血糖的作用机制 (3)、其它机制 减轻体重是双胍类药物的显著特点，可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果。减轻体重改善胰岛素敏感性有助于其降糖作用。 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) 当今四大类口服降糖药物 作用机制 (1)、改善血脂异常的作用，它可降低血甘油三脂、游离脂肪酸、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。与降糖及减轻体重无关。 (2)、增加纤维蛋白溶解、降低纤维蛋白溶酶原激活物抑制物1（plasminogen-activator inhibitor 1，PAI1）浓度、降低血小板的密度和聚集能力。 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) 2.降糖外的作用 当今四大类口服降糖药物 适应症 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) (1)、肥胖/超重T2D患者经运动及食疗,血糖控制不良者为首选药物； (2)、在非肥胖/超重的T2D患者，磺脲类降糖药失效者与双胍类联合用药,可能获得良效； 当今四大类口服降糖药物 适应症 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) (3)、T1D患者在应用胰岛素治疗过程中，如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗，加用双胍类药物可以稳定血糖,改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量;血糖波动较大，加用双胍类有利于稳定病情； (4)、二甲双胍延缓糖耐量低减（IGT）向糖尿病发展，可用于IGT患者。 （5）、一般剂量为0.75-1.5g/日，最大不超2g/日。 当今四大类口服降糖药物 禁忌症 2、双胍类药物(Biguanide）: 二甲双胍(Metformin) 1、糖尿病急性并发症:酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒等; 2、重度感染、手术、外伤等应激状态时,应暂时停用,改用胰岛素治疗为宜; T1D不宜单独使用本品; 3、在肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克)时，可引起该类药物蓄积，乳酸生成增多，引起乳酸酸中毒; 当今四大类口服降糖药物 禁忌