胆碱能系统激动药和阻断药.pptxVIP

第五章胆碱受体激动药和阻断药;本章教学要求;包括; ;第一节 胆碱受体激动药;M、N受体分布图;M胆碱受体激动剂;[药理作用] 选择性激动M受体，对眼睛、腺体作用明显。 （一）眼睛： 1）瞳孔缩小。 兴奋M受体→瞳孔括约肌收缩 2）降低眼内压。 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通↑ 3）调节痉挛. 视远物模糊，视近物清晰 ;何谓眼调节作用？何为调节痉挛？ 眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。 毛果芸香碱兴奋M受体，→收缩睫状肌 →悬韧带放松→ 晶状体变凸(变厚)→屈光度增加，→远目标影象映在视网膜前，近目标影象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊，这一作用称为调节痉挛;毛果芸香碱对眼睛的作用;（二）腺体分泌增加： 汗腺、唾液腺明显 （三） 其他： 平滑肌兴奋、心率减慢;[临床应用];2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 ;[不良反应];毛果芸香碱;第二节 胆碱酯酶抑制药;胆碱酯酶抑制药作用机制;药物分类;一、易逆性胆碱酯酶抑制药;常用药物 新斯的明、吡斯的明 、安贝氯铵（酶抑宁）、依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏;【药理机理】 ;【体内过程】;【药理作用】; N样作用： 对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症肌无力的首选药 治疗的机理： 抑制AChE 直接激动N2受体 促Ach释放 ;【临床应用】;【不良反应】;新斯的明;二、难逆性胆碱酯酶抑制药; 有机磷酸酯类;单烷氧基磷酰化AChE 单烷基磷酰化AChE ; 中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生“老化”，即酶的活性不能再恢复，需要等待机体产生新生的胆碱酯酶，才能水解ACh。故中毒后要及早抢救。;急性中毒表现;慢性中毒表现;[中毒的防治];（2）特效解毒药物：阿托品及AChE复活药;2）解磷定：缓解N样症状，复活AChE;（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等;3．慢性中毒的治疗 阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都不满意， 可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达50%以下时，应暂时??免与有机磷酸酯类再接触，加强防护，对症治疗。; 综合： 试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则？;抗胆碱药（anticholinergic drugs） 是一类能与Ach 或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍Ach 或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物。(这类药具有亲和性，但无内在活性）;M胆碱受体阻断剂;M胆碱受体阻断剂;一、阿托品;[作用机制] 1、选择性阻断M受体，竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用 ;[药理作用];1、腺体（抑制腺体分泌）;2、眼睛 ;3、平滑肌松弛;4、心脏;5、血管和血压;6、中枢神经系统;[临床应用];4、缓慢型心律失常 5、抗休克 （感染型休克，伴高热心率过快者不用） 6、解救有机磷中毒 能解除M样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。 ;[不良反应] 80页;阿托品; 山莨菪碱 654-2 特点： 1、解痉作用和改善微循环作用强 用于内脏绞痛、感染性休克 2、对心脏、腺体、眼睛作用弱 3、中枢作用弱，不易透过血脑屏障 禁忌症：同阿托品; 东莨菪碱;东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有哪些特点？; 第四节 胆碱酯酶复活药;[作用机制] ;[临床应用];[应用时注意事项];本章重点和难点;1.毛果芸香碱的作用和临床应用是什么？ 2.新斯的明为什么是治疗重症肌无力的首选药。 3.试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则 4、试述阿托品的作用机制药理作用及临床应用;M、N受体分布图;毛果芸香碱对眼睛的作用;【不良反应】;急性中毒表现; 综合： 试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则？;[药理作用];5、血管和血压;本章重点和难点