人工合成抗菌药物.pptVIP

* ?抗菌谱：较广（多数G+、G-菌） 敏感： G+杆菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎菌、淋球菌 次敏： G-杆菌：大肠、痢疾、变形、布鲁、流感、伤寒、绿脓、 沙眼衣原体、疟原虫 无效： 立克次体、螺旋体、支原体 【抗菌作用】（共性） * ↑ 磺胺类 【抗菌机制】（共性） * 【耐药性】（共性）---基因突变或质粒介导 ?合成过量的PABA，产生抵消作用（对抗磺胺类）； ?降低二氢叶酸合成酶亲和力； ?降低细菌胞浆膜的通透性； ?代谢途径改变，利用外源叶酸； * 1.肾损害 易在尿中沉积（磺胺嘧啶）； 防治措施： ① 服等量NaHCO3，以增加溶解度； ② 多饮水，加速排泄； 2.过敏反应，药疹、药热 磺胺类过敏者禁用 【不良反应】（共性） * 3.血液系统反应 表现：红细胞、粒细胞、血小板减少。 机制：抑制造血系统FH4合成。 预防：查血常规；及时停药； 6-磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏者慎用。 4.其它 有CNS反应，肝脏损害，消化系统反应。 新生儿、早产儿、孕妇、哺乳期妇女慎用。 * 1、全身性感染 常用磺胺类药物 2、用于肠道感染的磺胺（难吸收） 3、外用药 * 1、全身性感染 常用磺胺类药物 ?短效（t1/2 10 h）：磺胺异噁唑(SIZ) 尿路感染 ?中效（10-24 h）：磺胺嘧啶（SD） 磺胺甲噁唑（SMZ） ?长效（ t1/224 h ）：磺胺多辛（SDM） 1次/3-7d 疟原虫 * 磺胺异噁唑（SIZ ） 对金葡菌、链球菌、肺炎球菌作用良好对炭疽杆菌、破伤风杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌敏感； ●用于敏感菌所致泌尿道感染、脑膜炎、化脓性扁桃体炎、慢性鼻窦炎、慢性胆囊炎及慢性前列腺炎； * 磺胺嘧啶（SD） 对脑膜炎双球菌，溶血链球菌、肺炎球菌、淋球菌及弓形虫均有较强抑制作用； ●治疗脑膜炎球菌所致流行性脑膜炎首选药， 与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。用于艾滋病患者奴卡菌感染； * 磺胺甲噁唑（SMZ） 又称新诺明； 抗菌谱广，作用强，抑制大多数G-和G+菌对放线菌、奴卡菌、衣原体、弓形虫敏感； ●用于单纯性（大肠杆菌性）尿道感染，伤寒、流行性脑膜炎等 * 2、用于肠道感染的磺胺（难吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） （在肠道分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸炎） ?应用： 口服或灌肠治疗急慢性溃疡性结肠炎、节段性回肠炎， 且可防治复发。 * 3、外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML) ●烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染（前者强、刺激性小、兼有收敛作用）。 磺胺醋酰(SA) ●无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。 * 【临床评价】 优点： 1、抗菌谱较广。 2、某些感染有显效：流脑（SD）。 3、疗效较好，使用方便（口服制剂），性质稳定，便宜。 缺点： 1、不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应； 2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性； * ?甲氧苄啶（TMP） 抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸生成。 抗菌谱：与SMZ相似。 抗菌活性：比SMZ强20-100倍。 不良反应：小。 耐药性：单独应用易产生。 * * 磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？ ①增强抗菌作用 抑菌→→杀菌 ②扩大抗菌谱 ③延缓耐药性 能！ * ↑ 磺胺类 ↑ 甲氧苄啶 （TMP) 【抗菌机制】 * 复方新诺明 SMZ:TMP(5:1) 协同抗菌作用：抗菌活性，抗菌谱，耐药性。 应用：伤寒，泌尿道、呼吸道和消化道感染。 复方新诺明/百炎净 * 第三节 其他人工合成类抗菌药物 一、硝基呋喃类药---呋喃妥因、呋喃唑酮 二、硝基咪唑类药---甲硝唑 * 呋喃妥因（呋喃坦啶） 【抗菌谱】对多数G+和G-菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效。 【作用机制】——杀菌药： 干扰细菌酶系→→→代谢紊乱或损伤DNA。 【临床应用】泌尿道感染（尿中浓度高） 【禁 用】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、婴儿及妊娠孕妇。 一、硝基呋喃类药 * 呋喃唑酮（痢特灵） ?对伤寒、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、阴道滴虫有效； ?不易产生耐药性，无交叉耐药性； ●用于细菌性痢疾，霍乱等肠道感染，幽门螺杆菌所致胃窦炎。 * 【药理作用】 除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫