人工合成抗菌药 (3).pptVIP

* * （抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大）呋喃坦啶（furadantin）尿药浓度高，用于  尿路 感染 （大肠埃希菌、肠球菌、葡萄球菌） 呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）难吸收 （仅5%），肠炎、菌痢、溃疡病 呋喃西林（furacillin）内服毒性大，仅外 用。烧 伤湿敷创面，中耳炎、鼻炎 * * 破伤风杆菌广泛存在于泥土和人畜粪便中，是一种革兰氏染色阳性厌氧性芽胞杆菌。破伤风杆菌及其毒素都不能侵入正常的皮肤和粘膜，故破伤风都发生在伤后。一切开放性损伤如炎器伤、开放性骨折、烧伤，甚至细小的伤口如林刺或锈钉刺伤，均有可能发生破伤风。破伤风也见于新生儿未经消毒的脐带残端和消毒不严的人工流产；并偶可发生的胃肠道手术后摘除留在体内多年的异物后。 由于在大部分患者的粪便中可检出难辨梭状芽孢杆菌 (Clostridium difficile) 及其毒素,故又名难辨梭状芽孢杆菌结肠炎。...难辨梭菌为产芽孢的专性厌氧杆菌,革兰氏染色阳性。其致病性在于它所产生的毒素。 厌氧菌的鉴定主要依赖于形态特征和生化反应,形态特征一般是做革兰染色,观察革兰阳性、阴性和有无芽胞,带芽饱的厌氧菌大多为革兰阳性杆菌,而无芽胞的厌氧菌多为革兰阴性杆菌,由此作初步分类。革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌 蓝氏贾第鞭毛虫病：人体感染贾第虫后，无临床症状者称带虫者。本病主要症状是腹痛、腹泻、腹胀、呕吐、发热和厌食等，典型病人表现为以腹泻为主的吸收不良综合征，腹泻呈水样粪便，量大、恶息、无脓血。儿童患者可由于腹泻，引起贫血等营养不良，导致生长滞缓。若不及时治疗，多发展为慢性，表现为周期性稀便，反复发作，大便甚臭，病程可长达数年。???????? 彻底治愈病人、带虫者，注意饮食卫生，加强水源保护是预防本病的重要措施。旅游者的饮水应煮沸后饮用。治愈标准经彻底治疗后，不发生临床症状或体征，以及粪便检查无包囊即为治愈。预后该病预后较好，无后遗症。 治疗常用药物有灭滴灵 丙硫咪唑 氯硝唑等 近年来报告吡喹酮 mg/kg连服 天也有效 彻底治愈病人 带虫者 注意饮食卫生 加强水源保护是预防本病的重要措施 旅游者的饮水应煮沸后饮用 氟喹诺酮类有哪些药理学共同特点？ 简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制 简述磺胺类药物的作用机制及药物分类 人工合成抗菌药 (3) 第一节??????喹诺酮类抗菌药 分类 第一代 萘啶酸 对G-杆菌作用强，口服吸收差，抗菌谱 窄，不良反应多，已淘汰。 第二代 吡哌酸　 对G-杆菌作用强，口服吸收好，适用于尿路、肠道感染，体内较稳定，毒性降低。　 第三代 诺氟沙星，增加对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长，可用于各系统感染 。 第四代 司帕沙星 ，抗菌谱更广，毒性更低。 1、抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制（ G- ）； 2、抑制DNA拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制（ G+ ）。 抗 菌 机 制 耐药性 耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药株达50%以上； 葡萄球菌（MRSA）耐药性增多； 铜绿假单胞菌等耐药率略上升； 除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性略增多； 奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降 耐药机制： 细菌DNA回旋酶改变：药物失去作用靶点 ； 细菌细胞膜蛋白孔道改变和缺失：药物难以进入菌体内； 产生主动外排机制，药物在菌体内浓度降低。 体内过程 1．吸收：口服吸收迅速完全，1～2 h内达到血药峰浓度，可络合二价和三价阳离子。 2．分布：血浆蛋白结合率低，在组织和体液分布广泛。 3．消除：大多数主要是以原形经肾脏排出。 临床应用 尿道感染 前列腺炎 性传播性疾病 胃肠道感染 腹部感染 呼吸道感染 骨及关节感染 皮肤及软组织感染 不良反应 胃肠道反应。 神经系统反应。 光敏反应。 软骨组织损害。 其他。 常用氟喹诺酮类药 氟哌酸（诺氟沙星，norfloxacin） 特点： 抗菌谱广、作用强，对G+、G-菌（包括铜绿假单胞杆菌）有效； 吸收易受食物影响、宜空腹服药； 大部分原形从肾排出，尿药浓度极高； 用于敏感菌引起的肠道和泌尿生殖道感染。 环丙沙星 (ciproflaxacin) 体外抗菌最强，对G-杆菌作用强，包括军团菌、铜绿假单胞杆菌、弯曲杆菌、对耐药G+/G-菌有效，厌O2菌多数无效。 生物利用度38-60% 用于治疗耐药的G-杆菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染。 氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin） 口服吸收快而完全，生物利用