拟肾上腺素药和抗肾上腺素药.pptxVIP

第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 学习目标1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3．说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药【概念】 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。【分类】1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：去甲肾上腺素（ NA ） 、间羟胺 ② β受体激动药： 异丙肾上腺素 （ Iso ） ③ α、β受体激动药： 肾上腺素 （ Adr ）、麻黄碱 (Eph） ④ α、β、DA受体激动药： 多巴胺 （ DA ）2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）（一）α、β受体激动药 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr)【体内过程】 1、口服（p·o）无效，可肌注（i·m）、皮下注射（i·h）、静点(i·v·gtt）; 2、作用时间短。肾上腺素【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。1、兴奋心脏 兴奋β1-R，心肌收缩↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。2、血管 (1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。肾上腺素 3、血压：双向反应（与给药剂量密切相关） (1)小剂量： β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2)较大剂量： α-R占优势，收缩压↑ ，舒张压↑； (3)预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。 4、扩张支气管 ⑴直接扩张支气管平滑肌(兴奋β2-R) ； ⑵减少组胺释放； ⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。肾上腺素【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血， 5、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加AD） 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 ③减少局部出血 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅肾上腺素肾上腺素抗休克及平喘作用机制过敏性休克为什么首选肾上腺素？肾上腺素【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常。【禁忌证】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。麻黄碱 ( Ephedrine、Eph)1. 性质稳定，口服有效；2. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA； 3. 中枢兴奋作用较明显；4. 易产生快速耐受性，不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； 激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑激动β1-R→ 心肌收缩力↑ → 治疗休克 内脏血管扩张 →内脏供血↑激动DA-R肾血管扩张 → 肾功↑，尿量↑→治疗急性肾衰作用于肾小管→Na+排出↑ α、β及DA受体激动药多巴胺（Dopamine、DA）【作用与用途】（二）α受体激动药 去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。去甲肾上腺素【药理作用】 激动 α-R，对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。1、收缩血管：兴奋αR，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。 2、兴奋心脏：兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓，心输出量增加不明显 。 3、升高血压： 小剂量，收缩压↑ ，舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ，舒张压↑ ，脉压↓去甲肾上腺素【临床应用】 1、休克：限于休克早期小血管