增大溶解度方法.docVIP

1. 加助溶剂或增溶剂 。例 如常见的消毒防腐药“ 碘酊”就是利用的碘化钾与碘 形成络盐而增大碘在水中的溶解度。其它与主药分子 能形成有机分子复合物以及通过复分解而形成可溶 性盐都可以增加其溶解度。 增溶是利用某些物质的表面活性作用而发挥作 用，例如兽药鱼腥草注射液、板蓝根注射液等都使用 了吐温*+ 表面活性剂来增溶。 2. 应用非水溶剂或混合溶剂增加药物的溶解度 许多有机物、高分子化合物不溶于水而溶于有机 溶剂。在注射剂中，对难溶于水的药物可以用有机溶 剂以增大药物的溶解度，如氯霉素在水中溶解度#. -，加$+/丙二醇和!0# ’/乙醇再加水便可配 成#!%’/氯霉素注射液。土霉素与( *吡咯烷酮组合 可配成灭菌水溶液。也可以用混合的非水溶剂如 ,/的氟苯尼考注射液可以用聚乙二醇-、二甲基 乙酰胺和丙二醇来溶解，不但达 到了规定的溶解度，而且还有缓 释作用。 3, 加酸、碱使难溶解药物生成可 溶性盐 有些药物分子含有酸性或碱 性基因，利用酸碱作用形成盐可 增大其溶解度。例如磺胺嘧啶溶 解度为#.#,，加氢氧化钠成盐后则为#.!。氟喹诺 酮类也可以通过加碱或酸配成口服溶液剂。 -4. 主药分子结构上导入亲水基团以增加溶解度 很多难溶的药物需要溶液或注射液，需要解决溶 解度问题。分子结构上导入亲水基因是提高溶解度的 有效措施。例如：维生素1, （ 甲萘醌）不溶水，导入亚 硫酸氢钠而成亚硫氢钠甲萘醌则可配成维生素1, 注 射液；还有甲砜霉素微溶于水，导入甘氨酸成酯后，它 的盐酸盐则成了高水溶性的甲砜霉素衍生物。 上述方法是目前在兽药生产中常用的方法。还有 其它方法，如采用环糊精包被、微囊化及现在兴起的 纳米技术都可以改善药物的溶解度。使用上面- 种方 法时，虽然增加了药物的溶解度，但有些助剂的加入 会影响注射剂溶液剂的吸收、生理活性、毒性、刺激 性、稳定性，因此必须做必要的试验来证实该药安全、 有效和稳定。