注射用帕瑞昔布钠和氟比洛芬酯注射液课件.pptVIP

注射用帕瑞昔布钠 VS 氟比洛芬酯注射液 内容摘要 ? 说明书解读篇 ? 推广信息疗效篇 ? 推广信息安全篇 2 基本信息 商品名 特耐 ? 凯纷 ? 通用名 剂型 规格 注射用帕瑞昔布钠 1 白色或类白色冻干块状物 20mg/40mg( 以帕瑞昔布计 ) 氟比洛芬酯注射液 2 白色乳液略带粘性 5ml:50mg 化学结构式 C 19 H 17 N 2 O 4 SNa 作用机制 1. 注射用帕瑞昔布钠 ? 说明书 2. 氟比洛芬酯注射液 ? 说明书 C 19 H 19 FO 4 非选择性 NSAIDs 选择性 COX-2 抑制剂 适应症与用法用量对比 注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液 术后镇痛 癌症镇痛 一般采用静脉给药， 尽 可能缓慢给药 (1 分钟以 上 ) 必要时可采用镇痛泵 日本氟比洛芬酯注 射液说明书 用于下列疾病及状态 时的镇痛。 术后、各种癌症 尽量缓慢（超过 1 分钟 的时间） 静脉注射 适应症 手术后疼痛的短期治疗 快速静脉推注 通过已有静脉通路给药 肌肉注射应选择深部肌肉 缓慢推注 用法 用量 推荐剂量为 40mg ， IV / 通常成人的用量为每 IM ，随后视需要间隔 6 ～ 通常成人每次静脉给予 次静脉注射 50mg ， 应 12 小时给予 20mg 或 50mg ， 根据年龄、症状 根据年龄、症状进行 40mg ，每天总剂量不超 适当增减剂量 适当的剂量增减 。 过 80mg 。 氟比洛芬酯注射液不能肌注，特耐可以静注或肌注，使用更方便 1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书 药代动力学参数对比 药代动力学参数 转化 注射用帕瑞昔布钠 帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水 解，迅速转化为有药理学活性的物 质 —— 伐地昔布 帕瑞昔布钠单次静注或肌注 20mg ， 伐地昔布分别于注射后约 30 分钟或 1 小时达到峰浓度 98%( 最高推荐剂量 80mg/ 天 ) 氟比洛芬酯注射液 健康男子静脉内单次给予氟比洛芬酯 注射液 5ml(50mg) ，在 5 分钟内全部 水解为氟比洛芬 静脉内单次给予氟比洛芬酯注射液 5ml(50mg) ， 6-7 分钟后氟比洛芬血 中浓度达到最高 (8.9 μ g/ml) 无介绍 吸收 峰浓度 血浆蛋白结合率 分布容积 代谢部位与代谢酶 分布 代谢 55L 肝脏代谢；细胞色素 P450(CYP)3A4 与 CYP2C9 同工酶代谢以及磺胺葡萄 糖醛酸化 无介绍 半衰期 8h 6L/h 5.8h 无介绍 消除 血浆清除率 解读 1. 注射用帕瑞昔布钠半衰期 8h ，而氟比洛芬酯注射液为 5.8h ，注射用帕瑞昔布钠更耐 久镇痛 2. 氟比洛芬酯注射液说明书很多信息未涉及到 1. 注射用帕瑞昔布钠说明书 2. 氟比洛芬酯注射液说明书 特殊人群用药 注射用帕瑞昔布钠 老年患者 老年患者 ( ≥ 65 岁 ) 应用帕瑞昔布一般不需进行 剂量调整 。对于体重低于 50kg 的老年患者， 初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日 最高剂量应减至 40mg 。 氟比洛芬酯注射液 要特别当心老年患者出现不良反 应，要从小剂量开始慎重给药。 儿童 尚未确定 18 岁以下儿童使用的安全性和疗效， 儿童使用的安全性尚未确定，因 故不推荐使用。 此儿童不宜使用。 不必对轻度至中度肾功能损伤（肌酐清除率： 30 ～ 80ml/min ）的患者进行剂量调整。 对于 重度肾功能损伤（肌酐清除率： 30ml/min ） 或有液体潴留倾向的患者，应选择最低推荐 剂量开始治疗并密切监测肾功能。 轻度肝功能损伤的患者 (Child-Pugh 评分： 5- 6) 不必进行剂量调整 。中度肝功能损伤的患 者 (Child-Pugh 评分： 7-9) 应慎用帕瑞昔布， 剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高 剂量降至 40mg 。目前尚无严重肝功能损伤患 者 (Child-Pugh 评分： ≥ 10) 的临床用药经验， 因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。 严重肾功能不全者禁用； 肾功能不全或有既往史的患者 慎用 肾功能不全的患者 肝功能不全的患者 严重肝功能不全者禁用； 肝功能不全或有既往史的患者 慎用 氟比洛芬约 50% 经肾排出，而特耐经肝代谢消除，仅