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常见抗MRSA抗菌药物
时间:2021.03.11
创作:欧阳音
众所周知,冃前细菌耐药日渐加剧,已成为全球性的问题,加上病原学的变迁,我们仍然面临感染性疾病的威胁。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种流行范围广、治病力强、发病率和死亡率高的病原菌。人体一旦感染,特别是抵抗力降低的患者如住重症监护室的患者、应用免疫抑制剂者、较长时间应用光谱抗菌药物的患者和老年人,可引起败血症、肺炎和毒血症等,延长患者住院时间,如治疗不及时,可危及患者的生命。笔者对比了临床上常用的三种抗MRSA抗菌药物的基本信息,以供临床使用时参考。
利奈卩坐胺
万古霉素
替考拉宁
抗菌谱
MSSA
+
+
+
MRSA
+
+
+
屎肠球菌
+
+
+
屎肠球菌 (VRE)
+
土
±
粪肠球菌
+
+
+
结核菌
+
0
0
艰难梭菌 土
+
+
利奈哇胺
万古霊素
替考拉宁
作用机制
抑制细菌起始 蛋白质的合成 药物
抑制细胞墜合 成
抑制细菌细胞 浆内RNA合成
影响细胞膜的
通透性
抑制细胞壁合 成
分子量
337.5
1486
1885
半衰期
针剂:4. 8小时
片剂:5. 4小时
5. 75小时
77小时
吸收
口服(约100% ),给药后l-2h 达峰浓度
口服不吸收 腹腔内给药(
38%)
口服不吸收 肌注(94%)
分布
快速分布于灌 注良好的组织
可透过血脑屏 障
血浆蛋口结合 率31%
能渗入骨髓、 骨组织、关节 液、腹水
脑膜炎时,能 进入脑脊液
血浆蛋白结合 率 30~55%
快速在组织( 尤其是皮肤和 骨)作用,后 在肾、支气管 、肺和肾上腺 达很高浓度, 可进入口细胞 不进入脑脊液 、脂肪
血浆蛋口结合 率94%
代谢
氨基乙氧基乙 酸(A)和疑乙 基氨基乙酸(B
)
体内基本不代 谢
体内基本不代 谢
排泄
肾:35% (原形 药物),40% ( 代谢产物B),
10% (代谢产物
A)
肾:90%
胆汁:微量
肾:约100%
透析
血透可清除
腹透、普通血 透不能清除高 通量血透能够 清除,连续4h 血透可清除 10^60%
腹透、血透不 能清除
利奈哇胺
万古霊素
替考拉宁
不良反应 及注意事项
1最常见的不良 反应为腹泻、头 痛、恶心
2用药过程中相 关性血小板减少 可能与疗程有关
(通常疗程均超 过2周),大多数 患者在随访阶段 血小板计数恢复 至正常水平 3用药过程中发 生竹髓抑制,停 药后血常规指标 可升高,并恢复 到治疗前水平。
1耳毒性
2长期高血药浓 度可引起肾毒性
3高危患者监测 肾功能
4伪膜性肠炎
5毒性限制了对
MRSA及难辨梭 菌的抗菌活性
6可逆性粒细胞 降低,需对患者 监测白细胞计数
7.肌注可引起痛 疼和注射部位坏 死
副作用和万古霉 素相似
1对万古殆素过 敏者需谨慎用药
2大剂量用药导 致血小板减少
3用药过程中监 测血常规及肝肾 功能
对于最常见的医院获得MRSA感染,我们不仅
要合理的使用抗生素,更要注重加强全院控制感染的环节管理,如手卫生管理、加强无菌操作、消毒隔离和耐药菌防控、缩短术前住院时间、控制住院
时间、控制基础疾病、纠正营养不良和低蛋白血症、 控制患者术中血糖水平、重视手术中患者保温等综 合措施,从而降低医院感染的发生率。
参考文献:
利奈吐胺、万古霉素、替考拉宁药品说明书。
2015版《抗菌药物临床应用指导原则》
2021.03.11 创作:欧阳音
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