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生物技术专业《新药设计》复习题 一 . 填空题 1、结构非特异性药物的作用主要取决于分子的物理或物理化学性质，而对化学结构或化学性质并无特异 性要求。 2 、镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物 作用的强弱主要与理化性质有关。 3 、受体是具有特殊生物学功能的蛋白质和核酸，大部分是细胞膜上具有三四级结构的弹性内嵌蛋白质和 细胞浆内可溶性蛋白质三维实体及 DNA 和 RNA 生物大分子。 4 、对于结构特异性药物来说，其药效的主要因素为： （1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产 生应有的药效。 （2 ）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。 5、影响药物—受体契合的立体化学因素有几何异构、光学异构以及构象异构。 6 、含氮类内源性调节物主要包括多肽类大分子、氨甚酸、生物源胺以及乙酰胆碱等易解离的小分子，组 成上均含有氮原子，极性较大，故不易透过类脂质的细胞膜，因此，多不进入靶细胞，而作用于靶细胞膜 上各种专属性受体。 7、甾体类内源性调节物质多属脂溶性小分子，分子量约 300 左右，易透过类脂质膜，扩散进入细胞内， 与靶细胞的胞桨内的特异性受体结合，形成复合物，经温度变构，迅速载运入核，故甾体类内源性调节物 质被选择性地集中到靶细胞核内， 并与染色质的 DNA 结合， 激活开放一定的基因， 促进某些 RNA 转录然 后翻译产生诱导蛋白质酶，促进一定的代谢活动，从而产生各种甾体类内源性调节物质的持殊生理效应。 8、人体内绝大多数细胞膜上均存在两大类激素受体：一类是肾上腺素 β受体、胰高血糖素受体等，能通 过Ｇ蛋白激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 浓度增高；另一类是乙酰胆碱Ｍ受体等，能通过Ｇ蛋白激活 鸟苷酸环化酶，使细胞内 cGMP 浓度增高。 9、非内分泌性癌症、甲状腺机能亢进、糖尿病、癫痫、精神分裂症、狂躁症等病症， cAMP/cGMP 的比例 多呈升高；心力衰竭、甲状腺机能低下、抑郁症、支气管哮喘、牛皮癣等病症， cAMP/cGMP 的比例多呈 下降。 10、cAMP 和 cGMP 信使体系是由受体、环化酶，以及偶联于两者间的Ｇ蛋白组成的多种活性蛋白的传递 系统。 11、肽本身不适合作为药用，因为它们：①口服生物利用度较低；②被内源性肽酶快速降解；③经肝和肾 被迅速排泄；④有副作用，因其可以与几种不同的受体相互作用 (缺乏选择性 )。 12、局部麻醉药的化学结构一般分为 3 个部分：亲脂性的芳香环、中间链接部分和亲水性的胺基。 13、一般认为药物作用的靶点主要有以下五个方面： (1)酶、 (2)受体、 (3) 转运系统、 (4)DNA 和 RNA 、(5) 储存系统。 14、 质子泵指能逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。质子泵的驱动依赖于 ATP 水解释放的能 量，质子泵在泵出氢离子时造成膜两侧的 pH 梯度和电位梯度。 15、前药设计的方法主要是通过利用母体药物和相应载体中的 -COOH 、OH 和 -NH 2 功能基相互成酯和成酰 胺来实现。 16、根据其中间链接部分为酯键或酰胺键则可将局部麻醉药分为酯类和酰胺类。但也有少数局部麻醉药例 外。 1、中间链接部分为酯键的局部麻醉药：普鲁卡因、可卡因、丁卡因、氯普鲁卡因、丙美卡因、奥布卡因、 苯佐卡因等。 2 、中间链接部分为酰胺键的局部麻醉药：利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺 卡因、三甲卡因、罗哌卡因等。 二 . 名词解释 1、结构非特异性药物： 结构非特异性药物的作用主要取决于分子的物理或物理化学性质，而对化学结构 或化学性质并无特异性要求。也就是说，这类药物只要在体内具备某种相同的物理性质，就可产生相似的 1 生物活性，而与化学结构类型差别或细微变化的关系较小。 2 、结构特异性药物： 结构特异性药物的生物活性是化