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作用于胆碱受体药物 胃肠道：抑制平滑肌痉挛，蠕动幅度和频率↓→缓解胃肠绞痛； 括约肌反应取决于功能状态，较弱且不恒定。 膀胱：对逼尿肌有解痉作用； 胆道、输尿管和支气管：解痉较弱。 对子宫平滑肌影响较小。 作用于胆碱受体药物 5．中枢神经系统 兴奋延髓和高位大脑中枢， 阻滞中枢起抑制作用的M2受体。 作用于胆碱受体药物 临床剂量：呼吸频率↑，偶见呼吸深度稍有↑。 2—5mg：烦躁不安、多语、谵妄等毒性反应症状。 剂量更大：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等， 有时由兴奋转为抑制→昏迷、呼吸衰竭 → 死亡 作用于胆碱受体药物 （二）临床应用 1．麻醉前用药 抑制唾液腺、消化道和呼吸道的分泌， 防止喉痉挛和支气管痉挛， 抑制心血管的迷走神经反射， 减低胃肠道张力，抑制蠕动和痉挛。 作用于胆碱受体药物 2．抗心律失常 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓 器质性房室传导阻滞无效 继发于窦房结功能低下出现的室性异位节律 大剂量用于锑剂中毒引起的严重心律失常。 心源性昏厥（Adams Stokes综合征）疗效甚微，甚或完全缺如。 心梗要慎用，因心率↑，心肌缺血↑。 作用于胆碱受体药物 3．解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛。 胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好； 胆绞痛和肾绞痛宜加用镇痛药， 作用于胆碱受体药物 4．拮抗新斯的明引起的心率缓慢 非去极化肌松药→呼吸抑制 ↑（-） 新斯的明 →心动过缓 ↑（-） 事先或同时给阿托品 作用于胆碱受体药物 （一）药理作用 直接激动M和N胆碱受体，兼具M样作用和N样作用。 作用于胆碱受体药物 1．M样作用 心脏：心率↓，心肌收缩力↓ 血管：扩张，血压↓ 平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子 宫收缩， 眼：虹膜括约肌和睫状肌收缩 腺体：汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。 作用于胆碱受体药物 2．N样作用 激动Nl胆碱受体：全部神经节兴奋 肾上腺髓质嗜铬细胞释放肾上腺素。 节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋，综合结果较复杂。 作用于胆碱受体药物 除心血管系统外，其他系统通常表现为M样作用占优势。 过大剂量→神经节从兴奋转入抑制。 激动N2胆碱受体：骨骼肌收缩。 作用于胆碱受体药物 3．中枢作用 不易通过血—脑脊液屏障，全身给药无明显中枢作用。 兔颈动脉内注入→脑电图的惊醒反应， ↑ 阿托品阻断。 作用于胆碱受体药物 （二）应用 药理作用过于广泛，选择性差， 在体内迅速被胆碱酯酶水解， 无临床应用价值， 仅作为医学研究用的工具药。 作用于胆碱受体药物 毛果芸香碱 （pilocarpine, 匹鲁卡品) 为从pilocarpus植物中提取的 生物碱（alkaloid) M受体激动药 作用于胆碱受体药物 毛果芸香碱 （一）药理作用 直接激动M胆碱受体， 对眼和腺体的作用最明显。 1．眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 2．腺体：分泌↑，以汗腺和唾液腺最明显。 作用于胆碱受体药物 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳myosis 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小 作用于胆碱受体药物 The reduce of intraocular pressure 作用于胆碱受体药物 （2）降低眼内压： 缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙↑ →房水易于通过巩膜静脉窦进入循环→眼内压↓ 作用于胆碱受体药物 作用于胆碱受体药物 (3)调节痉挛 何谓眼调节作用？ 通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。 作用于胆碱受体药物 Accommodation of focus for near vision 调节痉挛 作用于胆碱受体药物 作用于胆碱受体药物 （二）临床应用 滴眼：应紧压内眦以防吸收。 1、青光眼 2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 全身给药：阿托品等抗胆碱药中毒的解救。 作用于胆碱受体药物 第三节 M 胆碱受体阻断药