倍他乐克缓释片临床应用优势.pptVIP

时间 血浆浓度 无?1阻滞作用 过度 ?1阻滞 阻滞 ?2受体 理想的?1阻滞 Wikstrand J. Basic Res Cardiol. 2000;95(Suppl 1):I46-51. 血药浓度 血药浓度与β1受体阻滞示意图 血药浓度-β1受体阻滞效应曲线 Abrahamsson B, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(Suppl):S46-54. EHR下降％ β1受体阻滞与相应的美托洛尔血药浓度 Abrahamsson B, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(Suppl):S46-54. 669-1218 943 90 297-541 419 80 173-316 245 70 111-203 157 60 74-135 105 50 50-90 70 40 32-58 45 30 19-34 26 20 8-15 12 10 95％CI 均值 血药浓度（nmol/L） β1阻滞％ 低剂量美托洛尔与β1受体阻滞 Abrahamsson B, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(Suppl):S46-54. 血药浓度（nmol/L） 时间（小时） 倍他乐克缓释片 50mg/d 倍他乐克平片 50mg/d 最低有效血药浓度 200 100 0 6 12 18 24 美托洛尔?缓释片与平片比较降低运动时心率(EHR)的升高 EHR的变化 (%) 基线 安慰剂 美托洛尔平片 50 mg 美托洛尔缓释片 50 mg 0 -10 -20 Wieselgren I et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-32 时间 (h) 24 6 12 18 24 08 时间 14 22 08 缓释片100mg qd 缓释片200mg qd 平片 50mg tid 平片 50mg 平片50mg 血浆浓度 nmol/l 300 200 100 0 美托洛尔缓释片 100 mg x 1 美托洛尔缓释片 200 mg x 1 Andersson B et al, J Cardiac Failure 2001;7:311-7 美托洛尔平片 50 mg x 3 美托洛尔?缓释片与平片比较15例慢性心衰患者 美托洛尔?缓释片与平片比较 15例慢性心衰患者 24小时心跳总数 美托洛尔 美托洛尔 美托洛尔 缓释片 缓释片 平片 100 mg 200 mg* 50 mg x 3 99 930 90 570 98 200 * 与美托洛尔平片50mg×3相比，美托洛尔缓释片200 mg减少280万次心跳/年/患者 Andersson B et al, J Cardiac Failure 2001;7:311-7 剂型剂量 倍他乐克缓释片与阿替洛尔的β1受体选择性（哮喘患者中） L?fdahl CG et al, Eur J Clin Pharm 1988;33(Suppl):S25-32 0 60 120 150 180 210 240 270 300 1.20 1.60 2.00 2.40 2.80 给药后时间 (分) FEV1(升) 特布他林输注 特布他林吸入 p0.05 安慰剂 倍他乐克缓释片 100 mg 倍他乐克缓释片 200 mg 阿替洛尔 100 mg 替换成DA中的slide，主要是比较的p值这里表达的不清楚。 确保使用正确的p值比较的结果。 更改坐标和安慰剂曲线的颜色，蓝色比较不明显。 在20h内，恒速释放： 控释片 在24h内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片 血药浓度 给药 时间（h） 控释 缓释 20 24 0 0级 I级 倍他乐克?缓释片的作用特点 2、作用的持续时间长：高原平台效应 修改蓝色字体和线条的颜色 reference？ 倍他乐克?缓释片的作用特点 （1）药物代谢不同 普通片：立即释放型，吸收 迅速，达峰快（1－2h） 缓释片：以0级释放型为主， 缓慢吸收，达峰慢 （3－7h），其恒速 释放达24h ， 吸收慢、达峰慢（3－7h） 时间（小时） 吸收快、达峰快（1－2h） 血药浓度 800 400 0 6 12 18 24 2、作用的持续性长：高原平台效应 修改蓝色曲线颜色 reference？ 倍他乐克?缓释片的作用特点 （1）药物代谢不同 吸收快、达峰快（1－2h） 吸收慢、达峰慢（3－7h） 血药浓度 时间（小时） 800 400 0 6 12 18 24 普通片剂的这种快速吸收而达峰的特点导致出现非选择性效应 缓释片剂虽然吸收和达峰缓慢，但其达峰前的血药浓度已进入治