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细胞内受体 受体 细胞膜受体 离子通道受体 G- 蛋白偶联受体 单跨膜受体 第 96 页 / 共 162 页 目录 三类膜受体的结构和功能特点 特性 配体 结构 跨膜区 段数目 功能 离子通 道受体 神经递质 寡聚体形成 的孔道 4 个 离子通道 G- 蛋白偶联受体 单次跨膜受体 神经递质、激素、趋化因 子、外源刺激（味，光） 单体 7 个 生长因子 细胞因子 具有或不具有催化活性 的单体 1 个 激活 G 蛋白 激活蛋白酪氨酸激酶 细胞 应答 去极化与超 极化 去极化与超极化调节蛋白 调节蛋白质的功能和表 达水平，调节细胞分化 质功能和表达水平 和增殖 第 97 页 / 共 162 页 一、 细胞内受体多通过分子迁移传递信号 ? 位于细胞内的受体多为转录因子，与相应配体结 合后，能与 DNA 的顺式作用元件结合，在转录 水平调节基因表达。 ? 能与该型受体结合的信号分子有类固醇激素、甲 状腺素、维甲酸和维生素 D 等。 第 98 页 / 共 162 页 目录 ? 当激素进入细胞后，如果其受体是位于 细胞核内 ，激素 被运输到核内，与受体形成激素 - 受体复合物。 ? 如果受体是位于 胞质中 ，激素则在胞质中结合受体，导 致受体的构象变化，与热激蛋白分离，并暴露出受体的 核内转移部位及 DNA 结合部位，激素 - 受体复合物向核内 转移，穿过核孔，迁移进入细胞核内，并结合于其靶基 因邻近的激素反应元件上。 ? 结合于激素反应元件的激素 - 受体复合物再与位于启动子 区域的基本转录因子及其他的特异转录调节分子作用， 从而 开放或关闭 其靶基因，进而改变细胞的基因表达谱。 ? 不同的激素 - 受体复合物结合于不同的激素反应元件。 第 99 页 / 共 162 页 目录 核受体结构及作用机制示意图 第 100 页 / 共 162 页 激素反应元件举例 激素举例 肾上腺皮质激素 雌激素 甲状腺素 受体所识别的 DNA 特征序列 5 AGAACAXXXTGTTCT 3 3 TCTTGTXXXACAAGA 5 5 AGGTCAXXXTGACCT 3 3 TCCAGTXXXACTGGA 5 5 AGGTCATGACCT 3 3 TCCAGTACTGGA 5 第 101 页 / 共 162 页 目录 二、离子通道受体将化学信号转变 为电信号 ? 离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体， 它们的开放或关闭直接受化学配体的控制，被 称为配体 - 门控受体通道（ ligand-gated receptor channel ）。 ? 配体主要为 神经递质 。 第 102 页 / 共 162 页 目录 乙酰胆碱受体的结构与其功能 第 103 页 / 共 162 页 目录 乙酰胆碱受体结构 顶部观 乙酰胆碱结合部位 离子通道 侧面观 第 104 页 / 共 162 页 目录 乙酰胆碱受体 功能模式图 第 105 页 / 共 162 页 目录 ? 离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细 胞膜电位改变，即通过将化学信号转变成为电 信号而影响细胞功能的。 ? 离子通道型受体可以是阳离子通道，如乙酰胆 碱、谷氨酸和五羟色胺的受体；也可以是阴离 子通道，如甘氨酸和 γ - 氨基丁酸的受体。 第 106 页 / 共 162 页 目录 三、 G 蛋白偶联受体通过 G 蛋白 和小分子信使介导信号转导 ? G 蛋白偶联受体（ GPCR ）得名于这类受体的细 胞内部分总是与 三聚体 G 蛋白 结合，受体信号 转导的第一步反应都是活化 G 蛋白。 ? G 蛋白偶联受体（ GPCR ）在结构上为单体蛋白， 氨基端位于细胞膜外表面，羧基端在胞膜内侧， 其肽链反复跨膜七次，因此又称为 七次跨膜受 体 。 第 107 页 / 共 162 页 目录 ? GPCR 是七跨膜受体（ serpentine receptor ） 第 108 页 / 共 162 页 目录 （一） G 蛋白偶联受体介导的信号转导通路具 有相同的基本模式 ? 信号转导途径的基本模式 ： 配体 + 受体 ＋ G 蛋白 靶分子 效应分子 第二信使 生物学效应 第 109 页 / 共 162 页 目录 G 蛋白循环 第 1